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J-GLOBAL ID:201702217882101875   整理番号:17A1022109

ドセタキセルの拡張経口化学療法のためのP-gp調節アセチル-11-ケト-β-ボスウェリン酸ベースnanoemulsified搬送システム【Powered by NICT】

P-gp modulatory acetyl-11-keto-β-boswellic acid based nanoemulsified carrier system for augmented oral chemotherapy of docetaxel
著者 (14件):
資料名:
巻: 155  ページ: 276-286  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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多くの型の癌に対する非常に強力で有望な薬物であるにもかかわらず,ドセタキセルは低溶解度の欠点,経口投与に不適当になる貧弱なバイオアベイラビリティを受ける。,静脈内投与のための入手可能な市販製剤はポリソルベート80の存在のためにその固有の欠点を持っている。ここでは,経口デリバリーのための安定なドセタキセルを担持したナノ乳化した搬送システムを作製するために天然に存在する乳香油の抗癌およびP-gp阻害能を利用した。望ましい粒径(122±12nm),多分散性(0.086±0.007)およびゼータ電位( 29.8±2.1mV)を有するナノエマルションが全型物理的応力および試験した模擬生理的条件に対して安定であった。定式化はCaco-2細胞中へのより高い取り込みを示し,P-gp輸送体を有意に阻害した(P<0.05)。MDA-MB-231細胞では,G2-M期におけるIC_50,停止より少ない細胞を示し,市販製剤タキソテール~よりもアポトーシスのより高い程度を示した。相対経口バイオアベイラビリティの182.58±4.16%増加は,タキソテール~以上の阻害19%を示す高いin vivo抗増殖活性をもたらした。結論として,開発したナノエマルジョンは代替ドセタキセル治療に向けて好都合であるアプローチであることを明らかにした。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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物理薬剤学  ,  抗腫よう薬の基礎研究 
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