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J-GLOBAL ID：201702218102361854   整理番号：17A1713572

新規薬物のリポソームにおけるハイドロゲル製剤からのフルルビプロフェン硝子体内投与の持続的放出【Powered by NICT】

Sustained release of intravitreal flurbiprofen from a novel drug-in-liposome-in-hydrogel formulation

著者 (9件)： Pachis K. (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Dept. of Pharmacy, University of Patras, Rio 26510, Patras, Greece) ,  Blazaki S. (Laboratory of Optics and Vision, Department of Medicine, University of Crete, Heraklion, Greece) ,  Tzatzarakis M. (Laboratory of Toxicology, Medical School, University of Crete, Heraklion, Greece) ,  Klepetsanis P. (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Dept. of Pharmacy, University of Patras, Rio 26510, Patras, Greece) ,  Klepetsanis P. (Institute of Chemical Engineering, Foundation for Research and Technology Hellas, FORTH/ICE-HT, Platani 26504, Greece) ,  Naoumidi E. (Laboratory of Optics and Vision, Department of Medicine, University of Crete, Heraklion, Greece) ,  Tsilimbaris M. (Laboratory of Optics and Vision, Department of Medicine, University of Crete, Heraklion, Greece) ,  Antimisiaris S.G. (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Dept. of Pharmacy, University of Patras, Rio 26510, Patras, Greece) ,  Antimisiaris S.G. (Institute of Chemical Engineering, Foundation for Research and Technology Hellas, FORTH/ICE-HT, Platani 26504, Greece)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 109  ページ： 324-333  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しいフルルビプロフェン(FLB)のリポソームヒドロゲル定式化を開発し,放出を維持し,硝子体内注入後のFLBの眼バイオアベイラビリティを増加させる方法である。このために,リポソームにFLB負荷を最適化し,リポソームはPluronicF-127(P)から成る感熱性ヒドロゲル中に捕捉された。ヒドロゲルに溶解したFLB溶液,リポソーム,FLBも対照製剤として使用された。能動負荷リポソームは高いFLB負荷とサイズを小さくするために最適であることが分かったが,in vitroでの研究は,18%(w/v)のP濃度が最良であったヒドロゲル分散リポソームの完全性,20%濃度を保持することを明らかにした。FLBのin vitro放出は有意に維持されたFLBリポソームはヒドロゲル溶解FLBと比較してヒドロゲル,ならびに他の対照処方中に分散させた。異なる定式化型で1mg/mL FLBをもつ27G針を介して注射した有色ウサギにおけるin vivo研究を実施した。すべてFLB製剤の硝子体内注射後の眼検査は,炎症,出血,ぶどう膜炎または眼内炎の証拠を明らかにしなかった。薬物動力学的解析結果は,ハイブリッドドラッグデリバリーシステムはバイオアベイラビリティ(溶液と比較して1.9倍)を増加させ,硝子体腔における薬物の存在を拡大することを確認したが,リポソームとヒドロゲル処方は中間の性能を実証した。さらにハイブリッドシステムは,眼房水と網膜/脈絡膜組織,全ての対照処方と比較してFLBのMRTを増加させた。現在IVT投与のFLB徐放製剤の潜在的治療上の進歩を評価している。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  網膜 ,  *製剤 ,  バイオアベイラビリティ ,  治療法 ,  *ヒドロゲル ,  *投与 ,  動的解析 ,  最適化 ,  *リポソーム ,  定式化 ,  徐放性製剤 ,  *ガラス ,  溶解 ,  剤形 ,  カルボン酸 ,  芳香族フッ素化合物

著者キーワード (7件)： 眼内 ,  Formulation ,  リポソーム ,  ヒドロゲル ,  フルルビプロフェン ,  網膜 ,  放出

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： フルルビプロフェン

タイトルに関連する用語 (7件)： 薬物 ,  リポソーム ,  ハイドロゲル ,  製剤 ,  フルルビプロフェン ,  硝子体内投与 ,  持続的放出