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J-GLOBAL ID：201702218208750046   整理番号：17A1387108

3,5-ビス(3-ジメチルアミノメチル-4-ヒドロキシベンジリデン)-4-ピペリドンおよび関連化合物はHCT-116結腸癌細胞におけるグルタチオン酸化とミトコンドリア媒介細胞死を誘導する【Powered by NICT】

3,5-Bis(3-dimethylaminomethyl-4-hydroxybenzylidene)-4-piperidone and related compounds induce glutathione oxidation and mitochondria-mediated cell death in HCT-116 colon cancer cells

著者 (7件)： Addala Eshwari (Drug Discovery and Development Research Group, College of Pharmacy and Nutrition, University of Saskatchewan, Saskatoon S7N 5E5, Canada) ,  Rafiei Hossein (Drug Discovery and Development Research Group, College of Pharmacy and Nutrition, University of Saskatchewan, Saskatoon S7N 5E5, Canada) ,  Das Swagatika (Drug Discovery and Development Research Group, College of Pharmacy and Nutrition, University of Saskatchewan, Saskatoon S7N 5E5, Canada) ,  Bandy Brian (Drug Discovery and Development Research Group, College of Pharmacy and Nutrition, University of Saskatchewan, Saskatoon S7N 5E5, Canada) ,  Das Umashankar (Drug Discovery and Development Research Group, College of Pharmacy and Nutrition, University of Saskatchewan, Saskatoon S7N 5E5, Canada) ,  Karki Subhas S. (Drug Discovery and Development Research Group, College of Pharmacy and Nutrition, University of Saskatchewan, Saskatoon S7N 5E5, Canada) ,  Dimmock Jonathan R. (Drug Discovery and Development Research Group, College of Pharmacy and Nutrition, University of Saskatchewan, Saskatoon S7N 5E5, Canada)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 16  ページ： 3669-3673  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,生物活性にジメチルアミノエチル置換基の寄与を確認するために細胞毒性と3,5-ビス(3-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシベンジリデン)-4-ピペリドン塩酸塩3の作用および二種の関連化合物2(ジメチルアミノメチル基を欠く)および4(両アリール環における付加的なジメチルアミノエチル置換基を持つ)のモードのいくつかを調べることを目的とする。2 4の生物活性は,クルクミン5と比較した。2および3の両者は,HCT-116細胞に対しサブマイクロモルGI_50値を示し,有意に4 5及び5-フルオロウラシル(5 FU)より強力だった。化合物全ての,ヒトCRL1790非悪性結腸細胞よりHCT-116細胞に対するより大きな毒性を示した。HCT-116細胞では,化合物2,3および5は酸化還元型グルタチオンの比を増加させ,ミトコンドリア膜電位を不安定化した。2と5は共にミトコンドリアスーパーオキシドの増加及びHCT116細胞における細胞内活性酸素種のバーストを生成した。添加では,2と4はラット肝臓ミトコンドリアにおける呼吸を刺激し2と5はミトコンドリア膨潤を誘導した。結果によって,2と5はミトコンドリア透過性遷移を制御するチオールの酸化または架橋を引き起こすことを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 細胞毒性 ,  膨潤 ,  *結腸 ,  *ミトコンドリア ,  *結腸腫瘍 ,  *細胞死 ,  活性酸素 ,  チオール ,  酸化還元反応 ,  生物活性 ,  ヒト ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  トリペプチド ,  含硫アミノ酸
準シソーラス用語： 透過性 ,  ミトコンドリア膜電位 ,  HCT116細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： ジエノン ,  Cytotoxicity ,  グルタチオン ,  ミトコンドリア透過性の遷移 ,  チオール酸化 ,  活性酸素種 ,  スーパーオキシド

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： グルタチオン

タイトルに関連する用語 (10件)： ビス ,  ピペリドン ,  関連化合物 ,  結腸癌 ,  細胞 ,  グルタチオン ,  酸化 ,  ミトコンドリア ,  細胞死 ,  誘導