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J-GLOBAL ID：201702218242003119   整理番号：17A1771255

Mycobacterium tuberculosisイソくえん酸リアーゼ阻害剤の評価のためのNMRと熱シフトアッセイの開発【Powered by NICT】

Development of NMR and thermal shift assays for the evaluation of Mycobacterium tuberculosis isocitrate lyase inhibitors

著者 (8件)： Bhusal Ram Prasad (School of Chemical Sciences, The University of Auckland, Private Bag 92019, Victoria Street West, Auckland 1142, New Zealand. [e-mail] (JS) [e-mail] (IKHL)) ,  Patel Krunal ,  Kwai Brooke X. C. ,  Swartjes Anne ,  Bashiri Ghader ,  Reynisson Johannes ,  Sperry Jonathan ,  Leung Ivanhoe K. H.
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 11  ページ： 2155-2163  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 酵素イソくえん酸リアーゼ(ICL)イソ型1と2は潜在性結核(TB)時のマクロファージ内でのMycobacterium tuberculosisの生存に必須である。そのようなものとして,ICLは結核治療のための魅力的な治療標的である。しかし,in vitroでICLの正確な動力学と阻害研究のための利用可能ないくつかの生物物理学的分析である。スクリーニングと阻害定数(IC_50)測定のためのICL阻害剤を研究するための結合NMR分光法と熱シフトアッセイの開発を報告する。仮想ハイスループットスクリーニングと並行してこの新しいアッセイを操作するいくつかの新しいICL1阻害剤の発見につながった。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 結核 ,  スクリーニング ,  治療法 ,  *イソクエン酸リアーゼ ,  in vitro実験 ,  生物物理学 ,  *NMR【磁気共鳴】 ,  *結核菌 ,  マクロファージ
準シソーラス用語： ハイスループットスクリーニングアッセイ ,  阻害定数 ,  治療標的 ,  潜伏結核 ,  アイソフォーム ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (8件)： Mycobacterium ,  イソくえん酸リアーゼ ,  阻害剤 ,  評価 ,  NMR ,  シフト ,  アッセイ ,  開発