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J-GLOBAL ID：201702218655916398   整理番号：17A1485560

立体配座が束縛されたサリノマイシン誘導体の設計と合成【Powered by NICT】

Design and synthesis of conformationally constrained salinomycin derivatives

著者 (7件)： Zhang Wenxuan (State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Wu Jun (State Key Laboratory of Reproductive Biology, Institute of Zoology, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100101, China) ,  Li Bo (State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Lian Xu (State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Xia Jie (State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Zhou Qi (State Key Laboratory of Reproductive Biology, Institute of Zoology, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100101, China) ,  Wu Song (State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 138  ページ： 353-356  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 異なる鎖長を有するC1およびC20におけるヒドロキシル基を二立体配座的に制限されたサリノマイシン誘導体を設計し,合成した。環状誘導体はC1/C20修飾誘導体よりも良好な生物学的活性を示し,イオン結合容量のためのコンパクトな立体配座の重要性を示した。さらに,結合鎖の長さは,生物学的活性,環状いくつかの薬理学的活性誘導体7保存において重要な役割を果たすが,二炭素原子短鎖を有する誘導体5は有意に減少した活性を示した。二種の環状サリノマイシン誘導体の立体配座はDMSO-d6_6ROESYスペクトルによって分析し,誘導体7は誘導体5,H3とH25間の緊密な距離を持つよりもアルカリ金属イオンと配位のためのより適切な立体配座を採用する可能性を示唆する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： イオン結合 ,  ヒドロキシ基 ,  薬理学 ,  *立体配座 ,  スペクトル ,  生物活性 ,  カルボン酸 ,  スピロ化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  第二アルコール ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： アルカリ金属イオン ,  環状 ,  鎖長 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： サリノマイシン ,  立体配座制限 ,  抗癌

分類 (2件)： 分子の立体配置・配座  (BH05022J) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： サリノマイシン

タイトルに関連する用語 (5件)： 立体配座 ,  束縛 ,  サリノマイシン ,  誘導体 ,  設計