新しい2-チオキソ-オキサゾリジン-4-オン誘導体の合成とin vitro抗癌活性【Powered by NICT】

Campos Julia Furtado; Pereira Michelly Cristiny; de Sena Wanessa Layssa Batista; de Barros Martins Caio Gomes; de Barros Martins Caio Gomes; de Oliveira Jamerson Ferreira; da Cruz Amorim Cezar Augusto; de Melo Rego Moacyr Jesus Barreto; da Rocha Pitta Marina Galdino; de Lima Maria do Carmo Alves; da Rocha Pitta Maira Galdino; da Rocha Pitta Ivan; da Rocha Pitta Ivan

文献

J-GLOBAL ID：201702218660943483 整理番号：17A1466017

新しい2-チオキソ-オキサゾリジン-4-オン誘導体の合成とin vitro抗癌活性【Powered by NICT】

Synthesis and in vitro anticancer activity of new 2-thioxo-oxazolidin-4-one derivatives

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資料名：
巻： 69 号： 4 ページ： 633-641 発行年： 2017年
JST資料番号： A1528A ISSN： 1734-1140 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

オキサゾリジノン誘導体は異なる生物学的特性を示す,抗癌活性を含む。本研究では,五種の新規2-チオキソ-オキサゾリジン-4-オン誘導体の抗癌可能性を検討することを目的とした。細胞毒性アッセイは,健康なヒトと七種の腫瘍細胞系からのヒト末梢血単核細胞(PBMC)で行った。アポトーシス検出と細胞周期はフローサイトメトリー及びリアルタイムPCRによる細胞死過程に関与する遺伝子の発現により評価した。全てoxazolinedione誘導体はPBMCにおいて細胞毒性ではなかった。N B5は癌細胞で最良の結果を示し,試験した全ての腫瘍細胞株の増殖を阻害した。NB-4はJurkat細胞(IC_50=15.19μM)で最大の細胞毒性を示し,NB-3はHL-60(17.84μM)における良好な抗癌効果を示した。NB-4のみが有意に急性白血病細胞(p=0.001)にアポトーシスを誘導した。すべての化合物はアポトーシス促進性遺伝子B ID(p<0.05)とBECN1(p<0.05)の発現を有意に増加させた。NB-3は有意にRIPK3(p=0.02)とDDIT3(p=0.014)の発現を調節し,一方,NB-2はCDKN1A(p=0.03)とNB-4誘導PPARγ遺伝子(p=0.0006)の増加を誘導した。N B5は,固体および造血癌細胞における抗腫瘍効果を示したが,他の誘導体は造血細胞に対してより高い活性を示した。急性白血病細胞において,オキサゾリジノン誘導体は,アポトーシス,ERストレス,ネクロトーシスと炎症に関与する遺伝子の発現を調節した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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植物の生化学 , 生薬の薬理の基礎研究

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