文献

J-GLOBAL ID：201702219153108648   整理番号：17A1435484

KRAS変異癌細胞株に対する抗腫瘍活性を有する四重作用白金(IV)プロドラッグ【Powered by NICT】

A Quadruple-Action Platinum(IV) Prodrug with Anticancer Activity Against KRAS Mutated Cancer Cell Lines

著者 (5件)： Petruzzella Emanuele (Institute for Drug Research, School of Pharmacy, The Hebrew University, Jerusalem, 91120, Israel) ,  Braude Jeremy Phillip (Dipartimento di Scienze del Farmaco, Universita di Padova, Via Marzolo 5, 35131, Padova, Italy) ,  Aldrich-Wright Janice R. (School of Science and Health, Western Sydney University, Penrith South DC, 1797, NSW, Australia) ,  Gandin Valentina (Dipartimento di Scienze del Farmaco, Universita di Padova, Via Marzolo 5, 35131, Padova, Italy) ,  Gibson Dan (Institute for Drug Research, School of Pharmacy, The Hebrew University, Jerusalem, 91120, Israel)
資料名： Angewandte Chemie  (Angewandte Chemie)
巻： 129  号： 38  ページ： 11697-11702  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0396A  ISSN： 0044-8249  CODEN： ANCEAD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 癌細胞内の四つの異なる生物活性部分を同時にする新規Pt~IVプロドラッグを開発した。単層培養(2D)及び楕円体(3D)癌細胞に対する細胞毒性はシスプラチンよりも有意に良好であった。KRAS変異膵臓および結腸癌に対するシスプラチンよりも200 450倍より強力であり,非癌と比較してKRAS変異細胞に対する40倍より選択的であった。RAS蛋白質は細胞分化,増殖および生存の調節において役割を果たすので,このことは重要であるとKRASは膵臓腺癌の90%,大腸癌45%,肺腺癌の35%で変異している。選択指数,癌細胞株の非癌性細胞におけるIC_50値に分けて測定したが,シスプラチンよりも良好な2倍であり,腫瘍細胞に対して選択的細胞毒性を証明している。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： Rasタンパク質 ,  生物活性 ,  細胞毒性 ,  *抗腫瘍作用 ,  細胞分化 ,  *変異 ,  シスプラチン ,  *プロドラッグ ,  生殖細胞 ,  結腸腫瘍 ,  *腫瘍細胞 ,  三次元
準シソーラス用語： 肺腺癌 ,  *腫瘍細胞株 ,  *K-Ras , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： KRAS mutierte Krebszellen ,  白金 ,  プロドラッグ ,  Tumortherapeutika ,  Wirkstoffe

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (6件)： KRAS ,  変異 ,  癌細胞株 ,  抗腫瘍活性 ,  白金 ,  プロドラッグ