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J-GLOBAL ID：201702219418251026   整理番号：17A1193103

ブロモドメイン含有蛋白質4に標的化する薬剤発見

Drug Discovery Targeting Bromodomain-Containing Protein 4

著者 (7件)： LIU Zhiqing (Univ. Texas Medical Branch, Texas, USA) ,  WANG Pingyuan (Univ. Texas Medical Branch, Texas, USA) ,  CHEN Haiying (Univ. Texas Medical Branch, Texas, USA) ,  WOLD Eric A. (Univ. Texas Medical Branch, Texas, USA) ,  TIAN Bing (Univ. Texas Medical Branch, Texas, USA) ,  BRASIER Allan R. (Univ. Texas Medical Branch, Texas, USA) ,  ZHOU Jia (Univ. Texas Medical Branch, Texas, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 11  ページ： 4533-4558  発行年： 2017年06月08日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 後成的遺伝子調節機構の一つである,ヒストン中の可逆的なリジンアセチル化は,ヒストンアセチルトランスフェラーゼおよびヒストンデアセチラーゼにより触媒され,アセチル化リジンに直接結合する,ブロモドメイン(BRD)ファミリー:BRD2,BRD3,BRD4およびBRDTによっても調節される。これらは,各種の癌の治療に対する標的になる。過去何十年か,多くの小分子BRD阻害剤が開発されている。これら阻害剤のいくつかは,既に臨床試験で検討されている。BRD4は,BRDファミリー中で,最も良く研究されており,この総説では,化学型,in vitroとin vivoでの活性,選択性,作用機構および治療能を中心にして,BRD4阻害剤についてレビューした。

シソーラス用語： タンパク質 ,  *ターゲティング ,  *製品開発 ,  エピジェネティクス ,  遺伝的調節 ,  アセチル化 ,  アセチルトランスフェラーゼ ,  ヒストンデアセチラーゼ ,  酵素 ,  触媒 ,  in vitro実験 ,  in vivo実験 ,  *分子標的治療薬 ,  選択性 ,  作用機序 ,  効果 ,  有効性 ,  *抗腫瘍薬
準シソーラス用語： ブロモドメイン含有蛋白質4 ,  *蛋白質標的化 ,  *薬剤開発 ,  ヒストンアセチルトランスフェラーゼ ,  酵素触媒 ,  *治療標的 ,  *腫瘍標的 ,  *小分子阻害剤 ,  化学選択性 ,  治療効果

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物学一般  (GV01010J)

タイトルに関連する用語 (4件)： ブロモドメイン含有蛋白質4 ,  標的化 ,  薬剤 ,  発見