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J-GLOBAL ID：201702220245800178   整理番号：17A1970162

小分子変化を介して達成された水溶解度の改善【Powered by NICT】

Improvement in aqueous solubility achieved via small molecular changes

著者 (1件)： Walker Michael A. (Dart Neuroscience, 12278 Scripps Summit Dr., San Diego, CA 92131, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 23  ページ： 5100-5108  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 難溶性を克服創薬における重要な問題である。最も一般的な解決策は,炭素原子を置換NおよびOのような極性ヘテロ原子または可溶化付属物を付着することである。このアプローチは活性が低く,PKのような他の問題あるいは毒性のリスク増加につながる可能性がある。しかし,溶解度が増大することが使用できる,より微妙な構造変化した。これらは,結合に効率よく寄与しない疎水性基を切除,立体および位置化学を修飾し,不飽和度を増加あるいは減少またはふっ素またはメチルのような小さな疎水性基を加えた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 毒性 ,  *溶解度 ,  疎水性 ,  *小分子 ,  極性 ,  可溶化 ,  炭素 ,  フッ素
準シソーラス用語： 不飽和度 ,  構造変化 ,  ヘテロ原子 ,  創薬 ,  難溶性 ,  *水溶解度 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 水への溶解度 ,  薬物特性 ,  一般的溶解度方程式(GSE) ,  疎水性 ,  物理化学的性質

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (2件)： 小分子 ,  水溶解度