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J-GLOBAL ID：201702220594090562   整理番号：17A0410053

効率的経口エストロゲン治療と廃効果エストロゲン変調肝機能に及ぼすエストラジオールプロドラッグ(EP)【Powered by NICT】

Estradiol prodrugs (EP) for efficient oral estrogen treatment and abolished effects on estrogen modulated liver functions

著者 (11件)： Elger W. (Evestra, Inc., 14805 Omicron Drive, Suite 100, San Antonio, TX 78245, USA) ,  Wyrwa R. (Innovent e.V., Pruessingstrasse 27B, 07745 Jena, Germany) ,  Ahmed G. (Evestra, Inc., 14805 Omicron Drive, Suite 100, San Antonio, TX 78245, USA) ,  Meece F. (Evestra, Inc., 14805 Omicron Drive, Suite 100, San Antonio, TX 78245, USA) ,  Nair H.B. (Evestra, Inc., 14805 Omicron Drive, Suite 100, San Antonio, TX 78245, USA) ,  Santhamma B. (Evestra, Inc., 14805 Omicron Drive, Suite 100, San Antonio, TX 78245, USA) ,  Kileen Z. (St. Joseph’s Hospital and Medical Center, 350 W Thomas Rd, Phoenix, AZ 85013, USA) ,  Schneider B. (Evestra, Inc., 14805 Omicron Drive, Suite 100, San Antonio, TX 78245, USA) ,  Meister R. (Beuth University of Applied Science, Luxemburger Str. 10, 13353 Berlin, Germany) ,  Schubert H. (Friedrich Schiller University Jena, Fuerstengraben 1, 07743 Jena, Germany) ,  Nickisch K. (Evestra, Inc., 14805 Omicron Drive, Suite 100, San Antonio, TX 78245, USA)
資料名： Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology  (Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology)
巻： 165  号： PB  ページ： 305-311  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0595A  ISSN： 0960-0760  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 非経口エストロゲン投与と比較して経口は脂質,止血因子,成長ホルモン(GH)/IGF-I軸,アンギオテンシノーゲンに低下した全身が顕著な肝エストロゲン効果によって特性化した。経口投与の有害な代謝効果を避けるために,エストラジオール(E2)プロドラッグ(EP)は不活性分子として肝組織を設計した。E2(EC508,その他)のCarbone17OHスルホンアミド[-O_2~-NH_2]置換エステルは炭酸アンヒドラーゼII(CA II)結合を合成し試験した。赤血球におけるCA IIは肝通過時の門脈血からのEPの抽出に対抗すると考えられている。卵巣切除(OVX,日 14)ラットは1 3日から1日1回経口投与した。Sacrifice4日であった。子宮を切開して重量を測定した。コレステロール画分とアンギオテンシノーゲンは血漿で定量した。経口E2及びエチニルエストラジオール(EE)の生成量関連子宮成長と重要な肝エストロゲン効果。EPは約百倍低い用量で子宮成長を誘導した。は血漿コレステロールあるいはアンギオテンシノーゲンにほとんど存在しない影響可能であった。EC_508と予備的薬物動態研究は,雄ラットにおける静脈内および経口投与を用いた。得られた血中濃度は完全な経口バイオアベイラビリティを明らかにした。さらに高血が低血漿濃度は肝臓継代で低い抽出の潜在的機序としてin vivoでEC_508の赤血球結合を示した。顕著に低いか存在しない有害肝エストロゲン作用と組み合わせた非常に高い全身エストロゲンはスルホンアミドEPからE2の全身性放出の証拠である。結論として,試験した経口EPは加水分解で全身性エストラジオールを赤血球における肝を回避する。この機構は従来の経口エストロゲン療法の肝エストロゲン影響を回避した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 成長ホルモン ,  血中濃度 ,  卵巣切除 ,  経口投与 ,  アンギオテンシノーゲン ,  子宮 ,  赤血球 ,  血漿中濃度 ,  *プロドラッグ ,  血液凝固因子 ,  キャラクタリゼーション ,  血漿 ,  ステロイド ,  エストロゲン ,  ステロイドホルモン ,  フェノール類 ,  ジオール ,  ステロール ,  脂環式アルコール
準シソーラス用語： 全身 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： COC(複合経口避妊薬) ,  ERT(エストロゲン補充療法) ,  エストラジオール-17βスルホンアミドエステル ,  エストラジオールプロドラッグ ,  深部静脈血栓症

分類 (1件)： 性ホルモン  (EB08050O)

物質索引 (2件)： エストラジオール ,  コレステロール

タイトルに関連する用語 (4件)： エストロゲン ,  治療 ,  変調 ,  肝機能