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J-GLOBAL ID:201702220770584981   整理番号:17A1967196

無溶媒共粉砕を用いたイブプロフェンの濡れと溶解の改善【Powered by NICT】

Improving the wetting and dissolution of ibuprofen using solventless co-milling
著者 (2件):
資料名:
巻: 533  号:ページ: 145-155  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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BCSクラスII薬物(イブプロフェン)の濡れと溶解は,共粉砕を用いた無溶媒固体分散技術によって促進された。共粉砕はイブプロフェン(薬物)と微結晶セルロース,MCC(賦形剤)の1:1重量比を用いた遊星ボールミルで行った。共粉砕後の濡れ性と溶解の改善は,賦形剤の生イブプロフェン,賦形剤なしでボールミル粉砕したイブプロフェンとイブプロフェンのブレンド混合物と比較した。共粉砕による結晶化度の結晶レベル特性と還元の変化をそれぞれ粉末X線回折(P XRD)及び示差走査熱量測定(DSC)を用いて測定した。イブプロフェンとMCCならびに水素結合形成の間の増加した相互作用を,Fourier変換赤外分光法(FTIR)で確認した。形態学的変化を光学顕微鏡と電界放出走査電子顕微鏡(FESEM)で観察した。薬物と賦形剤の混和性とガラス状溶液の形成の証拠は,温度変調示差走査熱量測定(MTDSC)とRaman顕微鏡法により実証した。表面エネルギーと濡れ性をそれぞれインバースガスクロマトグラフィー(IGC)と液滴法を用いて決定した。結果は,共粉砕した濡れと溶解(90分で96%)の向上の原因となる結晶サイズ(結晶レベル特性の変化)中の欠陥,歪,と還元を生成することを示した。,共粉砕時間の増加とともに,極性表面エネルギーは増加し,疎水性イブプロフェン薬物表面はイブプロフェン表面上のMCCのOH基の増加によるものである親水性表面に変換した。本研究では,IGCを用いて共粉砕イブプロフェンの酸性及び塩基性パラメータを含むすべての上記パラメータを定量化した。法は疎水性薬物の濡れと溶解を改善する。異なる親水性賦形剤の存在下におけるB CSクラスIIおよびIV薬物に拡張非常にできた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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