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J-GLOBAL ID:201702221002431552   整理番号:17A0317363

アミノフラボン負荷EGFR標的単分子ミセルナノ粒子はトリプルネガティブ乳癌における抗癌効果を示す【Powered by NICT】

Aminoflavone-loaded EGFR-targeted unimolecular micelle nanoparticles exhibit anti-cancer effects in triple negative breast cancer
著者 (13件):
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巻: 101  ページ: 20-31  発行年: 2016年 
JST資料番号: C0964B  ISSN: 0142-9612  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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トリプルネガティブ乳癌(TNBC)は利用可能な標的治療ではない乳癌の侵襲性サブタイプである。TNBC症例は乳癌関連死亡率に寄与し,新規で効果的な治療法の必要性が急務である。著者らは以前,国立癌研究所(NCI)治験薬アミノフラボン(AF)はT NBC細胞で強い増殖阻害効果を示すことを示した。しかし,in vivoでの肺毒性は,AFのためのいくつかのヒト臨床試験の中止または終了をもたらした。TNBCにおけるAFの治療指数を高めることをAFのナノ製剤のin vivo有効性を報告した。AFを負荷し,GE11と結合したユニークな単分子ミセルナノ粒子(NP),標的とする12アミノ酸ペプチド上皮成長因子受容体(EGFR)を設計し,EGFR増幅はT NBCの腫瘍でしばしば観察されるからである。これら単分子ミセルは,優れた安定性を有し,エンドソームpHレベルよりもむしろ血液pHレベルで薬剤ペイロードを放出した。GE11標的化ペプチドの利用はT NBC細胞における強化された細胞取込と強い増殖阻害効果をもたらした。さらに,AF負荷,GE11共役(標的)単分子ミセルNPは異種移植モデルにおける同所性TNBC腫瘍増殖,AF負荷,GE11欠如(非標的)単分子ミセルNPまたは遊離AFの処理と比較してを有意に阻害する。興味深いことに,AF負荷,標的NPsで処理した動物は最高の血漿を持ち,異なる処理群間でAFの腫瘍レベルは屠殺時の血しょうアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(AST)活性レベルあるいは観測可能な組織損傷の増加を示さなかった。まとめると,これらの結果は,EGFR過剰発現T NBCに対する有効な治療選択肢としてAF負荷,EGFR標的単分子ミセルNPsを明らかにした。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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医用素材  ,  生物薬剤学(基礎) 

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