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J-GLOBAL ID：201702221006108289   整理番号：17A1278477

トリプルネガティブ乳癌細胞系に対する細胞毒性活性を有するガリエララクトンベース新規STAT3選択的阻害剤の同定【Powered by NICT】

Identification of galiellalactone-based novel STAT3-selective inhibitors with cytotoxic activities against triple-negative breast cancer cell lines

著者 (7件)： Kim Hyun Su (College of Pharmacy, Seoul National University, 1 Gwanak-ro, Gwanak-gu, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Kim Taewoo (College of Pharmacy, Seoul National University, 1 Gwanak-ro, Gwanak-gu, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Ko Hyejin (College of Pharmacy, Seoul National University, 1 Gwanak-ro, Gwanak-gu, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Lee Jeeyeon (College of Pharmacy, Seoul National University, 1 Gwanak-ro, Gwanak-gu, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Kim Yeong Shik (College of Pharmacy, Seoul National University, 1 Gwanak-ro, Gwanak-gu, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Suh Young-Ger (College of Pharmacy, Seoul National University, 1 Gwanak-ro, Gwanak-gu, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Suh Young-Ger (College of Pharmacy, CHA University, 120 Haeryong-ro, Pochen-si, Gyeonggi-do 11160, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 19  ページ： 5032-5040  発行年： 2017年10月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シグナルトランスデューサ及び転写活性化因子3(STAT3)は乳癌細胞,特にトリプルネガティブ乳癌(TNBCs)でりん酸化される。,構成的リン酸化STAT3の阻害はT NBC治療に対する有望な治療である。最近,天然の( )-ガリエララクトンに基づく新しいSTAT3阻害剤一連のTyr705残基でのSTAT3リン酸化を阻害することが確認されている。興味深いことに,薬理作用団コアとしての[3.3]二環ラクトン( )-ガリエララクトンのシクロヘキセン部分の切断はTNBCsに対する改良された細胞毒性効果を示した。強力な類似体16と17,STAT3媒介ルシフェラーゼレポーターアッセイから同定された,はSTAT1またはSTAT5に影響を与えることなく,STAT3シグナル伝達経路を選択的に阻害した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *乳房腫瘍 ,  治療法 ,  STAT転写因子 ,  *抗腫瘍薬 ,  *分子標的治療薬 ,  ラクトン ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  細胞毒性 ,  ドラッグデザイン ,  化学合成
準シソーラス用語： MDA-MB-468細胞 ,  STAT3 ,  *STAT3阻害剤 ,  *トリプルネガティブ乳癌 ,  二環ラクトン ,  乳癌治療 ,  薬物合成

著者キーワード (5件)： STAT3 ,  TNBC ,  ( )-ガリエララクトン ,  [3.3]二環ラクトン ,  MDA-MB-468

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  腫ようの薬物療法  (GE03032C)

物質索引 (3件)： (-)-ガリエララクトン ,  2,3,3a,5,6,6aα-ヘキサヒドロ-3-メチレン-3aα-ヒドロキシ-4β-(ブロモメチル)-4H-シクロペンタ[b]フラン-2-オン ,  2,3,3a,5,6,6aα-ヘキサヒドロ-3-メチレン-3aα-メトキシ-4β-(ブロモメチル)-4H-シクロペンタ[b]フラン-2-オン

タイトルに関連する用語 (6件)： トリプルネガティブ乳癌 ,  細胞系 ,  細胞毒性活性 ,  STAT3 ,  阻害剤 ,  同定