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J-GLOBAL ID:201702221344395740   整理番号:17A1693273

放射性金属イオンの八座ピコリン酸ベースのビスピジン配位子【Powered by NICT】

Octadentate Picolinic Acid-Based Bispidine Ligand for Radiometal Ions
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資料名:
巻: 23  号: 63  ページ: 15945-15956  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0744A  ISSN: 0947-6539  CODEN: CEUJED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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インジウム(III)( 111In),ルテチウム(III)( 177Lu)およびランタン(III)( 225Acの代理として),二ピコリン酸ペンダントアーム(H_2bispa 2)を有する八座ビスピジン配位子と核医学に関連した放射性核種との配位化学の合成を報告した。N_6O_2 型bispa配位子の非放射性金属錯体は 1Hおよび 13C NMR分光法,元素分析,質量分析,単結晶X線分析によって特性化した。ヒト血清存在下での競争研究により決定された実験的構造データ,計算分析,電位差滴定により決定された錯体の安定性,「radiostabilities」は大環状「金標準」DOTAに匹敵するH_2bispa 2の錯体の安定性を明らかにした。1日のインキュベーション時間後,それぞれ,[ 177Lu(bispa 2)] +及び[ 177Lu(DOTA)] の86と87%が無傷のままである。重要なことに,DOTAと異なり,H_2bispa 2である環境条件下で 111 IIIと 225Ac IIIと定量的に放射性標識,標的化ベクターとしての熱感受性抗体で作動する場合には重要な側面である。 111における IIIの場合,H_2bispa 2の室温放射性標識は70MBq nmol 1~10分以内に高いモル活性が得られた。H_2bispa 2の放射性医薬品応用のための有望な結果である。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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