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J-GLOBAL ID：201702222434653487   整理番号：17A1964418

IDO1阻害剤構築ブロックを同定するためのフラグメントベースアプローチ【Powered by NICT】

Fragment-based approach to identify IDO1 inhibitor building blocks

著者 (12件)： Coletti Alice (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy) ,  Camponeschi Francesca (Center for Magnetic Resonance, University of Florence, Via L. Sacconi 6, 50019 Sesto Fiorentino (FI), Italy) ,  Albini Elisa (Department of Experimental Medicine, University of Perugia, P.le Gambuli, 06132 Perugia, Italy) ,  Greco Francesco Antonio (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy) ,  Maione Vincenzo (Center for Magnetic Resonance, University of Florence, Via L. Sacconi 6, 50019 Sesto Fiorentino (FI), Italy) ,  Custodi Chiara (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy) ,  Ianni Federica (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy) ,  Grohmann Ursula (Department of Experimental Medicine, University of Perugia, P.le Gambuli, 06132 Perugia, Italy) ,  Orabona Ciriana (Department of Experimental Medicine, University of Perugia, P.le Gambuli, 06132 Perugia, Italy) ,  Cantini Francesca (Center for Magnetic Resonance, University of Florence, Via L. Sacconi 6, 50019 Sesto Fiorentino (FI), Italy) ,  Cantini Francesca (Department of Chemistry, University of Florence, Via della Lastruccia 3, 50019 Sesto Fiorentino (FI), Italy) ,  Macchiarulo Antonio (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 141  ページ： 169-177  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： インドールアミン2,3 ジオキシゲナーゼ 1(IDO1)は免疫腫瘍学における薬物標的癌細胞で高く発現している多くの関心を集めており,腫瘍免疫編集プロセスに参加している。いくつかのクラスIDO1の阻害剤は文献と特許出願で報告されているが,ごく少数の化合物が臨床試験における高度であることが前臨床研究における最適な薬理学的プロファイルを証明した。,新しい構造クラスIDO1阻害剤の探索は未解決である。本論文では,免疫腫瘍学障害における治療薬としての新規IDO1阻害剤の開発のための有用であることをフラグメントを同定するためWaterLOGSY NMR実験とマイクロスケール熱泳動アプローチを組み合わせたフラグメントベーススクリーニングキャンペーンを報告した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ジオキシゲナーゼ ,  薬理学 ,  臨床試験 ,  熱泳動 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  編集 ,  腫瘍細胞 ,  腫瘍免疫
準シソーラス用語： マイクロスケール ,  臨床研究 ,  創薬標的 ,  腫瘍内科学 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： トリプトファン ,  IDO ,  Inhibitor ,  免疫 ,  癌 ,  フラグメントベース ,  WaterLOGSY ,  熱泳動

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (3件)： 阻害剤 ,  構築 ,  同定