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J-GLOBAL ID：201702222527261966   整理番号：17A1507616

EGFRとα-グルコシダーゼの高活性二重阻害剤としてのキナゾリン 1 デオキシノジリマイシンハイブリッド【Powered by NICT】

Quinazoline-1-deoxynojirimycin hybrids as high active dual inhibitors of EGFR and α-glucosidase

著者 (9件)： Zhang Yaling (Key Laboratory of the Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry, National Engineering Laboratory for Resource Development of Endangered Crude Drugs in Northwest of China, School of Chemistry & Chemical Engineering, Shaanxi Normal University, ...) ,  Gao Hongliang (Key Laboratory of the Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry, National Engineering Laboratory for Resource Development of Endangered Crude Drugs in Northwest of China, School of Chemistry & Chemical Engineering, Shaanxi Normal University, ...) ,  Liu Renjie (Key Laboratory of the Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry, National Engineering Laboratory for Resource Development of Endangered Crude Drugs in Northwest of China, School of Chemistry & Chemical Engineering, Shaanxi Normal University, ...) ,  Liu Juan (Key Laboratory of the Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry, National Engineering Laboratory for Resource Development of Endangered Crude Drugs in Northwest of China, School of Chemistry & Chemical Engineering, Shaanxi Normal University, ...) ,  Chen Li (Key Laboratory of the Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry, National Engineering Laboratory for Resource Development of Endangered Crude Drugs in Northwest of China, School of Chemistry & Chemical Engineering, Shaanxi Normal University, ...) ,  Li Xiabing (Key Laboratory of the Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry, National Engineering Laboratory for Resource Development of Endangered Crude Drugs in Northwest of China, School of Chemistry & Chemical Engineering, Shaanxi Normal University, ...) ,  Zhao Lijun (Key Laboratory of the Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry, National Engineering Laboratory for Resource Development of Endangered Crude Drugs in Northwest of China, School of Chemistry & Chemical Engineering, Shaanxi Normal University, ...) ,  Wang Wei (Key Laboratory of the Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry, National Engineering Laboratory for Resource Development of Endangered Crude Drugs in Northwest of China, School of Chemistry & Chemical Engineering, Shaanxi Normal University, ...) ,  Li Baolin (Key Laboratory of the Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry, National Engineering Laboratory for Resource Development of Endangered Crude Drugs in Northwest of China, School of Chemistry & Chemical Engineering, Shaanxi Normal University, ...)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 18  ページ： 4309-4313  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新規キナゾリン 1 デオキシノジリマイシンハイブリッドは二薬物標的酵素に対するそれらの阻害活性,上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼとα-グルコシダーゼのために設計された,合成し,評価した。いくつかの合成した化合物は試験した酵素に対して有意に阻害活性を示した。参照化合物ゲフィチニブ,ラパチニブ,化合物7d,8d,9bおよび9Dと比較してEGFR(IC_50:1.79 10 0.71nM)に対して高い阻害活性を示した。一方α-グルコシダーゼ(IC_50=0.14,0.09と0.25μM,それぞれ)に対する7D,8D,9Cの阻害活性は,ミグリトール(IC_50=2.43μM)のそれよりも高い明らかであった,α-グルコシダーゼ阻害剤を用いた臨床。興味深いことに,二重阻害剤としての化合物9dはEGFR~wtチロシンキナーゼ(IC_50=1.79nM)に対して高い阻害活性を示し,またα-グルコシダーゼ(IC_50=0.39μM)であった。研究は,EGFRおよび/またはα-グルコシダーゼを標的とする酵素阻害剤の新しいシリーズを開発するために非常に有用な出発点である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： チロシンキナーゼ ,  酵素 ,  *EGF受容体 ,  酵素阻害剤 ,  *α-グルコシダーゼ ,  *グルコシダーゼ
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  創薬標的 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： キナゾリン ,  1 デオキシノジリマイシン ,  ハイブリッド ,  表皮成長因子受容体(EGFR) ,  α-グルコシダーゼ ,  酵素阻害剤

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： ラパチニブ

タイトルに関連する用語 (5件)： EGFR ,  α-グルコシダーゼ ,  活性 ,  阻害剤 ,  キナゾリン