文献

J-GLOBAL ID：201702222624769681   整理番号：17A0890549

後期中間体類と薬物分子の電気化学的臭素化【Powered by NICT】

Electrochemical bromination of late stage intermediates and drug molecules

著者 (8件)： Tan Zheng (Department of Discovery Chemistry, MRL, Merck & Co., Inc., 2000 Galloping Hill Rd, Kenilworth, NJ 07033, USA) ,  Liu Yong (Department of Analytical Research and Development, Merck & Co., Inc., 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065, USA) ,  Helmy Roy (Department of Analytical Research and Development, Merck & Co., Inc., 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065, USA) ,  Rivera Nelo R. (Department of Process Chemistry, MRL, Merck & Co., Inc., 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065, USA) ,  Hesk David (Department of Process Chemistry, MRL, Merck & Co., Inc., 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065, USA) ,  Tyagarajan Sriram (Department of HTE & Lead Discovery Capabilities, MRL, Merck & Co., Inc., 2000 Galloping Hill Rd, Kenilworth, NJ 07033, USA) ,  Yang Lu (Department of Process Chemistry, MRL, Merck & Co., Inc., 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065, USA) ,  Su Jing (Department of Discovery Chemistry, MRL, Merck & Co., Inc., 2000 Galloping Hill Rd, Kenilworth, NJ 07033, USA)
資料名： Tetrahedron Letters  (Tetrahedron Letters)
巻： 58  号： 31  ページ： 3014-3018  発行年： 2017年08月02日 
JST資料番号： E0366A  ISSN： 0040-4039  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 芳香族CH臭素化は薬物代謝と薬物動力学(DMPK)研究を支持する放射性標識化合物類の生成のための前駆体を提供したり,de novo合成したりする必要がないSAR研究を拡張するためにさらに官能化する「手段」を提供する後期段階官能化の応用の1つである。電気化学的芳香族臭素化はシチジン,ウリジン,テノホビル,MK-4618,Sch48973とMK-8457などの後期中間体類と薬剤分子類に試みた。反応は水性NaBr溶液中において温和な定電流電解条件下で行った。臭素化生成物類を得て,対応するトリチウム標識生成物類に変換した。電気化学的方法は,創薬に非常に有用な後期中間体類または薬物分子の臭化アリール類を高速に生成する代替的方法を提供した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *臭素化 ,  *電気化学反応 ,  *合成中間体 ,  *薬物 ,  標識化合物 ,  官能化 ,  電解 ,  三重水素化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  ピリミジンヌクレオシド ,  リボヌクレオシド ,  泌尿器作用薬
準シソーラス用語： ピリミジン誘導体 ,  定電流電解

著者キーワード (3件)： 電気化学的臭素化 ,  後期段階官能化 ,  トリチウム標識化

分類 (2件)： 置換反応  (CF02020B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (6件)： ウリジン ,  シチジン ,  テノホビル ,  MK-4618 ,  Sch-48973 ,  MK-8457

タイトルに関連する用語 (5件)： 中間体 ,  薬物 ,  分子 ,  電気化学 ,  臭素化