文献

J-GLOBAL ID：201702222749644481   整理番号：17A1625214

細胞透過性ペプチドに結合したα/β-ペプチドフォルダマのLeishmania infantumのトリパノチオンレダクターゼに対する改善された蛋白質分解安定性と強力な活性【Powered by NICT】

Improved proteolytic stability and potent activity against Leishmania infantum trypanothione reductase of α/β-peptide foldamers conjugated to cell-penetrating peptides

著者 (11件)： de Lucio Hector (Departamento de Biologia de Sistemas, Universidad de Alcala, E-28805 Alcala de Henares, Madrid, Spain) ,  Gamo Ana Maria (Instituto de Quimica Medica (IQM-CSIC), E-28006 Madrid, Spain) ,  Ruiz-Santaquiteria Marta (Instituto de Quimica Medica (IQM-CSIC), E-28006 Madrid, Spain) ,  de Castro Sonia (Instituto de Quimica Medica (IQM-CSIC), E-28006 Madrid, Spain) ,  Sanchez-Murcia Pedro A. (Area de Farmacologia, Departamento de Ciencias Biomedicas, Unidad Asociada Al IQM-CSIC, Universidad de Alcala, E-28805 Alcala de Henares, Madrid, Spain) ,  Toro Miguel A. (Departamento de Biologia de Sistemas, Universidad de Alcala, E-28805 Alcala de Henares, Madrid, Spain) ,  Gutierrez Kilian Jesus (Departamento de Biologia de Sistemas, Universidad de Alcala, E-28805 Alcala de Henares, Madrid, Spain) ,  Gago Federico (Area de Farmacologia, Departamento de Ciencias Biomedicas, Unidad Asociada Al IQM-CSIC, Universidad de Alcala, E-28805 Alcala de Henares, Madrid, Spain) ,  Jimenez-Ruiz Antonio (Departamento de Biologia de Sistemas, Universidad de Alcala, E-28805 Alcala de Henares, Madrid, Spain) ,  Camarasa Maria-Jose (Instituto de Quimica Medica (IQM-CSIC), E-28006 Madrid, Spain) ,  Velazquez Sonsoles (Instituto de Quimica Medica (IQM-CSIC), E-28006 Madrid, Spain)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 140  ページ： 615-623  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,骨格修飾戦略を用いたLeishmania infantumのトリパノチオンレダクターゼ(Li TryR)の二量化界面での重要な蛋白質-蛋白質相互作用を標的とするペプチド阻害剤の蛋白質分解安定性を向上させた。この目標を達成するために,異なる長さ(9-mer13量体)のα/β~3ペプチドフォルダマの小ライブラリーとプロトタイプ線形α-ペプチドに関連した異なるα→β置換パターンの合成,蛋白質分解安定性の研究および生物学的評価を行った。いくつかの13残基α/β~3ペプチドフォルダマは酵素(活性と二量化アッセイにおける)に対する阻害能を保持し,類似したα-ペプチドよりも蛋白質分解に低感受性であることを示した。α,β-ペプチドの長さに及ぼすLi TryRに対する結合親和性の強い依存性が得られた錯体の立体配座集合体での理論的計算により支持される。オリゴアルギニンと最も蛋白質分解安定α/β-ペプチドの結合はL.infantumプロマスチゴートおよびアマスチゴートに対する強力な活性を有する分子をもたらした。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 二量化 ,  立体配座 ,  感受性 ,  凝集体 ,  酵素 ,  *タンパク質 ,  *タンパク質分解 ,  *ペプチド ,  界面 ,  *Leishmania
準シソーラス用語： *フォルダマ ,  結合親和性 ,  蛋白質間相互作用 ,  *トリパノチオンレダクターゼ ,  *Leishmania infantum , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： α/β-ペプチド ,  フォルダマ ,  Proteolysis ,  蛋白質-蛋白質相互作用 ,  トリパノチオンレダクターゼ ,  Leishmania infantum

分類 (2件)： 生物学的機能  (EB03040U) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (8件)： 細胞透過性ペプチド ,  β-ペプチド ,  フォルダマ ,  Leishmania ,  トリパノチオンレダクターゼ ,  蛋白質分解 ,  安定性 ,  活性