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J-GLOBAL ID：201702223741725737   整理番号：17A1559628

ルテニウム(II)錯体のマイクロ波支援合成c-mycG-四重鎖DNAを選択的に認識するによる潜在的阻害剤としてのアルキン【Powered by NICT】

Microwave-assisted synthesis of ruthenium(II) complexes with alkynes as potential inhibitor by selectively recognizing c-myc G-quadruplex DNA

著者 (9件)： Zhang Shuangyan (School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China) ,  Wu Qiong (School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China) ,  Wu Qiong (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632, China) ,  Zhang Hao (The First Affiliated Hospital of Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510080, China) ,  Wang Qi (School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China) ,  Wang Xicheng (The First Affiliated Hospital of Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510080, China) ,  Mei Wenjie (School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China) ,  Wu Xiaohui (School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China) ,  Zheng Wenjie (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632, China)
資料名： Journal of Inorganic Biochemistry  (Journal of Inorganic Biochemistry)
巻： 176  ページ： 113-122  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0908A  ISSN： 0162-0134  CODEN： JIBID  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アルキン,[Ru(bpy)2L](ClO_4)2(L=p TEPIP(1)及びp BEPIP(2);bpy=2,2′-ビピリジン;p-TEPIP=2-(4-トリメチルシリルプロパルギル)-1H-イミドアゾ[4,5F][1,10]フェナントロリン;p BEPIP=2-(4phenyacetylenephenyl) 1イミダゾ[4,5f][1,10]フェナントロリン)の二ポリピリジルルテニウム(II)錯体はマイクロ波照射下でのSonogashiraカップリング反応により32%(89%の収率で達成することに成功した。c-mycG-四重鎖DNAの潜在的安定剤としてこれらの錯体を検討した。観測は,ITC(等温ttitration熱量測定)実験,FRET(蛍光共鳴エネルギーttransfer)アッセイおよび競合的FRETアッセイから決定した,それぞれ,両錯体は選択的に結合し,ほぼ一定で1.61±0.78と9.47±4.20×10~3M~ 1のc-mycG-四重鎖DNAを安定化できることを明らかにした。さらに,c-mycG-四重鎖DNAの融点(T)は約9と19.9°Cによる1と2([Ru]=0.2μM)の存在下で増加した。1及び2で滴定したときc-mycG-四重鎖DNAの立体配座は変化すると思われることは注目すべきである,これは295nmの波長で現れることを負の誘導円偏光二色性(CD)シグナルを伴っていた。さらに,c-mycG-四重鎖DNAの立体配座変化は1~2いるによっても誘導されるTEM(透過型電子顕微鏡)とA FM(原子間力顕微鏡)によって確認されている。,c-myc DNAの複製は1~2,特に2により阻止されたが,PCR(ポリメラーゼ連鎖反応)停止アッセイとウェスタンブロット分析により確認した。このように,これらのルテニウム(II)錯体はc-mycG-四重鎖DNAの結合と安定化を介して化学療法における潜在的阻害剤として開発可能である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *DNA【核酸】 ,  Sonogashira反応 ,  配座転移 ,  蛍光 ,  PCR法 ,  立体配座 ,  *ルテニウム錯体 ,  透過型電子顕微鏡 ,  *アルキン ,  原子間力顕微鏡 ,  融点 ,  マイクロ波照射 ,  円偏光二色性 ,  熱量測定
準シソーラス用語： *四本鎖DNA , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ルテニウム(II)錯体 ,  アルキン ,  マイクロ波支援合成 ,  選択的認識 ,  c-mycG4DNA

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M)

タイトルに関連する用語 (6件)： ルテニウム ,  錯体 ,  マイクロ波支援合成 ,  DNA ,  阻害剤 ,  アルキン