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J-GLOBAL ID：201702223754896654   整理番号：17A1964455

強力なノイラミニダーゼ阻害剤としてのNH-アシルオセルタミビル類似体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and biological evaluation of NH -acyl oseltamivir analogues as potent neuraminidase inhibitors

著者 (10件)： Wang Kuanglei (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, PR China) ,  Yang Fei (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, PR China) ,  Wang Lihui (School of Life Sciences and Biopharmaceutical Sciences, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, PR China) ,  Liu Kemin (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, PR China) ,  Sun Lu (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, PR China) ,  Lin Bin (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, PR China) ,  Hu Yaping (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, PR China) ,  Wang Boyu (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, PR China) ,  Cheng Maosheng (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, PR China) ,  Tian Yongshou (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, PR China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 141  ページ： 648-656  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ノイラミニダーゼ阻害剤は宿主細胞からの放出を抑制することにより無傷細胞を感染から新生ウイルスを抑止することが可能である。ここでは,基本的な部分のないノイラミニダーゼ阻害剤11bは150空洞を標的とする阻害剤の探索の過程で発見された。オセルタミビルカルボン酸塩のものと類似していたIC_50値と1群(H5N1とH1N1)と2族(H7N9)サブタイプ由来の野生型ノイラミニダーゼに対して強い阻害を示した。さらに,11bはIC_50値2075nMと1382nMのオセルタミビルカルボン酸塩(6095nMと4071nM)のものに劣るとH5N1H274YとH1N1H274Yから変異体ノイラミニダーゼに対して中程度の阻害を示した。結果は,塩基性部分は強力な阻害剤の不可欠な部分であることを認めSARとは一致しなかった。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： インフルエンザウイルス ,  *類似物質 ,  塩基性 ,  カルボン酸塩 ,  *ノイラミニダーゼ ,  野生型 ,  ウイルス
準シソーラス用語： サブタイプ ,  インフルエンザウイルスA型/H5N1 ,  *阻害剤 ,  宿主細胞 ,  *生物学的評価 ,  *ノイラミニダーゼ阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： インフルエンザウイルス ,  ノイラミニダーゼ阻害剤 ,  オセルタミビル類似体 ,  150共振器

分類 (3件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物学一般  (GV01010J)

物質索引 (1件)： オセルタミビル

タイトルに関連する用語 (4件)： ノイラミニダーゼ阻害剤 ,  Nh ,  類似体 ,  生物学的評価