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J-GLOBAL ID：201702223795941107   整理番号：17A1964457

アフリカトリパノソーマ症:合成とトリパノソーマオルタナティブオキシダーゼのユビキノール類似体のSAR可能にする新規薬物発見【Powered by NICT】

African trypanosomiasis: Synthesis & SAR enabling novel drug discovery of ubiquinol mimics for trypanosome alternative oxidase

著者 (13件)： West Ryan A. (Sussex Drug Discovery Centre, University of Sussex, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  O’Doherty Oran G. (Sussex Drug Discovery Centre, University of Sussex, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Askwith Trevor (Sussex Drug Discovery Centre, University of Sussex, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Atack John (Sussex Drug Discovery Centre, University of Sussex, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Atack John (Medicines Discovery Institute, Cardiff University, Park Place, Cardiff, CF10 3AT, UK) ,  Beswick Paul (Sussex Drug Discovery Centre, University of Sussex, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Laverick Jamie (Sussex Drug Discovery Centre, University of Sussex, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Paradowski Michael (Sussex Drug Discovery Centre, University of Sussex, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Pennicott Lewis E. (Sussex Drug Discovery Centre, University of Sussex, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Rao Srinivasa P.S. (Novartis Institutes for Tropical Diseases, 5300 Chiron Way, California, 94608-2916, USA) ,  Williams Gareth (Sussex Drug Discovery Centre, University of Sussex, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Ward Simon E. (Sussex Drug Discovery Centre, University of Sussex, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Ward Simon E. (Medicines Discovery Institute, Cardiff University, Park Place, Cardiff, CF10 3AT, UK)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 141  ページ： 676-689  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アフリカトリパノソーマ症は毎年サハラ以南のアフリカにおける5000ヒトと百万家畜のに影響する寄生虫症である。現在の治療は限られている,投与が困難であり,多くの患者で長期傷害または死を引き起こすしばしば毒性であった。トリパノソーマオルタナティブオキシダーゼは天然物アスコフラノン(AF)によるその阻害はマウスモデルにおける治癒することが示されている寄生虫特異的酵素である。これまでAF類似体への合成法は限られていた,これは結合に必要な鍵となる構造的特徴の理解を制限している,このケモタイプは効果的な治療薬に開発される可能性がある,方法。アスコフラノンのような化合物に3できる新しい合成経路の開発について述べた。AFケモタイプ周りに発生したSARは,哺乳類H epG2細胞株における細胞毒性評価におけるT.b.brucei成長と対応する選択性の阻害との相関と報告されている。これらの方法は,より大きな合成多様化へのアクセスを可能にした,薬物様鉛にAFケモタイプのさらなる最適化を容易にするために続けるであろうことを化合物の合成を可能にした。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 化学合成 ,  細胞毒性 ,  構造特性 ,  *類似物質 ,  寄生虫 ,  寄生虫症 ,  天然材料 ,  最適化 ,  患者 ,  家畜 ,  *アフリカ ,  ヒト ,  哺乳類 ,  ケトン ,  芳香族アルデヒド ,  ジエン ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  多価フェノール
準シソーラス用語： ケモタイプ ,  *アフリカトリパノソーマ症 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 抗原虫剤 ,  オキシドレダクターゼ ,  医薬品化学 ,  合成設計

分類 (2件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G) ,  感染症・寄生虫症一般  (GD01010H)

物質索引 (1件)： アスコフラノン

タイトルに関連する用語 (6件)： アフリカトリパノソーマ症 ,  ユビキノール ,  類似体 ,  SAR ,  薬物 ,  発見