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J-GLOBAL ID:201702223807348501   整理番号:17A0157933

ウシ血清アルブミン:1種の触媒的四成分反応により,-2,3-Cを合成し,ピラゾール化合物の効率的およびグリーンバイオ触媒を合成した。【JST・京大機械翻訳】

Bovine serum albumin: An efficient and green biocatalyst for the one-pot four-component synthesis of pyrano[2,3-c]pyrazoles
著者 (4件):
資料名:
巻: 37  号:ページ: 1461-1468  発行年: 2016年 
JST資料番号: B0927B  ISSN: 0253-9837  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 英語 (EN)
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多成分反応(反応)は,3種類以上の出発物質を合成するためのワンポット法または3種類以上の出発物質を合成するプロセスであり,原子の経済性が高く,化学結合効率が高く,反応選択性が高く,中間体の分離と精製が避けられ,廃棄物の発生を減少させることができる。時間を節約し,分離精製プロセスを単純化した。反応はその柔軟性と効率性が従来の多段階合成方法を上回るため、構造の新しい多様性有機分子を構築する新興ツールとなり、特に新薬の開発に広く応用されている。-[2,3-C]ピラゾールは一種の重要な複素環化合物であり、多くの重要な新興薬物の重要な核であり、これらの薬物はヒトCHK1キナーゼ活性、抗腫瘍活性、鎮痛鎮痛活性、抗菌活性、抗炎症活性などを抑制する。現在、三成分反応(3CRS)、四成分反応(4CRS)、五成分反応(5CRS)により、-[2,3-C]ピラゾールを合成する文献が報告されている。触媒の大部分は無機あるいは有機塩基性触媒であり、報告された多成分反応にはいくつかの欠点があり、例えば、反応条件が厳しく、使用試薬が高価である、使用しにくい、定量的触媒を使用し、収率が悪く、操作が煩雑などである。ウシ血清アルブミン(BSA)はウシに由来し、生物系に天然触媒機能を持たない安価で入手可能な非酵素輸送タンパク質である。生物触媒は蛋白質、酵素及び完全細胞などのため、触媒効率が高く、選択性が高く、操作が簡単であるなどの利点があるため、生物触媒を有機反応に用いることは化学分野の研究の焦点となっている。これらの生物触媒の中で、BSAは一連の有機反応を触媒することができ、還元反応、KNOEVENAGEL縮合、アルドール縮合、MORITA-BAYLIS-HILLMAN反応とBIGINELLI反応などを含む。-[2,3-C]ピラゾール誘導体の重要性およびBSA触媒有機反応の多様性を考慮して,生物[2,3-C]ピラゾール誘導体を,バイオ触媒BSAによる4CRSの合成により,45°Cで90%エタノール水溶液中で合成した。触媒量は,酢酸エチル,ヒドラジン水和物,マロノニトリル,およびカルボニル化合物の触媒によって触媒された。反応後,生成物をエタノールで再結晶し,再利用し,5回再利用し,触媒活性は基本的に変化しなかった。最適条件下で,22個の-[2,3-C]ピラゾール誘導体またはそれらのスピロ誘導体を合成した。今まで、この方法はまだ文献の報告がない。要するに、著者らは新型の効率的なBSA触媒構造の多様性-[2,3-C]ピラゾール誘導体を構築するグリーン方法を開発した。この方法は環境に優しく、反応条件が温和で、反応時間が短く、操作性が良く、操作が簡単であるなどの利点がある。同時に、この方法は基質の適応範囲が広く、各種のカルボニル化合物を出発原料とすることができ、これは高効率且つ実用的な合成構造多様性-[2,3-C]ピラゾール誘導体の方法となる。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】
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分類 (9件):
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ピロールの縮合誘導体  ,  有機金属化合物一般  ,  触媒操作  ,  光化学反応,ラジカル反応  ,  五員複素環化合物一般  ,  ピリジンのその他の縮合誘導体  ,  置換反応  ,  複素環化合物一般  ,  第4族,第5族元素の錯体 
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