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J-GLOBAL ID：201702223820741711   整理番号：17A1208071

ボアカミンはLeishmania超微細構造を変化させ,中毒する珍しい二-サブユニットトポイソメラーゼIBによる寄生虫を死滅させる【Powered by NICT】

Voacamine alters Leishmania ultrastructure and kills parasite by poisoning unusual bi-subunit topoisomerase IB

著者 (14件)： Chowdhury Somenath Roy (Infectious Diseases & Immunology Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Biology, Kolkata 700 032, India) ,  Kumar Ashish (Organic & Medicinal Chemistry Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Biology, Kolkata 700 032, India) ,  Godinho Joseane Lima Prado (Laboratorio de Ultraestrutura Celular Hertha Meyer, Instituto de Biofisica Carlos Chagas Filho, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Ilha do Fundao, Rio de Janeiro 21941-902, Brazil) ,  De Macedo Silva Sara Teixeira (Laboratorio de Ultraestrutura Celular Hertha Meyer, Instituto de Biofisica Carlos Chagas Filho, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Ilha do Fundao, Rio de Janeiro 21941-902, Brazil) ,  Zuma Aline Araujo (Laboratorio de Ultraestrutura Celular Hertha Meyer, Instituto de Biofisica Carlos Chagas Filho, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Ilha do Fundao, Rio de Janeiro 21941-902, Brazil) ,  Saha Sourav (Infectious Diseases & Immunology Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Biology, Kolkata 700 032, India) ,  Kumari Neha (Infectious Diseases & Immunology Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Biology, Kolkata 700 032, India) ,  Rodrigues Juliany Cola Fernandes (Laboratorio de Ultraestrutura Celular Hertha Meyer, Instituto de Biofisica Carlos Chagas Filho, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Ilha do Fundao, Rio de Janeiro 21941-902, Brazil) ,  Sundar Shyam (Institute of Medical Sciences, Banaras Hindu University, Varanasi 221005, India) ,  Dujardin Jean-Claude (Department of Parasitology, Institute of Tropical Medicine, 2000 Antwerp, Belgium) ,  Roy Syamal (Cooch Behar Panchanan Barma University, Cooch Behar, West Bengal 726 101, India) ,  De Souza Wanderley (Laboratorio de Ultraestrutura Celular Hertha Meyer, Instituto de Biofisica Carlos Chagas Filho, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Ilha do Fundao, Rio de Janeiro 21941-902, Brazil) ,  Mukhopadhyay Sibabrata (Organic & Medicinal Chemistry Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Biology, Kolkata 700 032, India) ,  Majumder Hemanta K. (Infectious Diseases & Immunology Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Biology, Kolkata 700 032, India)
資料名： Biochemical Pharmacology  (Biochemical Pharmacology)
巻： 138  ページ： 19-30  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0128A  ISSN： 0006-2952  CODEN： BCPCA6  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： インドールアルカロイドは抗原虫作用を含む生物活性の広いスペクトルを有していた。ここで著者らは,植物Tabernaemontana coronariaから単離したvoacamineはLeishmania donovaniのインド株とLeishmania amazonensisとTrypanosoma cruziのブラジル株を含むトリパノソーマ類寄生虫の大規模アレイに対する効果的な抗原虫剤であることを初めて報告した。L.donovani(LdTop1B)のトポイソメラーゼIBの緩和活性を阻害し,切断性複合体を安定化した。ボアカミンは不きっ抗作用する第一LdTop1B特異的毒であろう。200μM濃度まではヒトトポイソメラーゼIとIIに影響を及ぼさなかった。研究もLdTop1Bの特異的阻害剤による三キネトプラスチド寄生虫中で誘起される微細構造変化への完全な洞察を提供する。ボアカミンは内臓リーシュマニア症に罹患した重度インドの地域から得られたLeishmania donovaniの異なる薬物不応性野外分離株の細胞内無鞭毛型に対しても有効である。最も重要なことは,これは内臓リーシュマニア症の実験的BALB/cマウスモデルにおける薬剤耐性寄生虫の負担を低減し,SAG,アンホテリシンBおよびミルテホシンに反応,への化合物の有効性を示した最初の報告である。所見は累積voacamineはトリパノソーマ感染に対する有望な薬物候補であるという強力な証拠を提供した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *寄生虫 ,  トリパノソーマ属 ,  *微細構造 ,  抗原虫薬 ,  *Leishmania ,  ヒト ,  インドールアルカロイド ,  薬物耐性 ,  *DNAトポイソメラーゼI ,  抗原虫作用 ,  複合体 ,  インド ,  生物活性
準シソーラス用語： 内臓リーシュマニア症 ,  Leishmania donovani , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： はキネトプラスト ,  トポイソメラーゼIB ,  超微細構造 ,  ボアカミン

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (5件)： Leishmania ,  超微細構造 ,  中毒 ,  寄生虫 ,  死滅