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J-GLOBAL ID：201702223969223812   整理番号：17A0200555

O-ニトロ安息香酸を担体とするヒドロキサム類の設計,合成活性評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and biological evaluation of hydroxamic acid compounds with 2-nitrophenylacetic acid as carrier

著者 (5件)： Shao Changjiang (Affiliated Hospital of Gansu University of Chinese Medicine) ,  Li Jing (Institute of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,Lanzhou University) ,  Zhao Jingsi (Institute of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,Lanzhou University) ,  Zhang Yang (Institute of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,Lanzhou University) ,  He Dian (Affiliated Hospital of Gansu University of Chinese Medicine)
資料名： Zhongnan Yaoxue  (Zhongnan Yaoxue)
巻： 14  号： 4  ページ： 385-389  発行年： 2016年 
JST資料番号： C3167A  ISSN： 1672-2981  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】腫瘍細胞に対するフェニル置換置換酸の選択性を向上させ,正常細胞に対する副作用を減少させるために,本研究では,ベクター酸をキャリアとする新規イソフラボン酸化合物を設計し,合成した。【方法】目的化合物を,ニトロベンゼン誘導体,O-ニトロベンゼン,および他の化合物から合成した。A549,BEL-7402,HEPG2及びMGC-803に対する化合物の阻害効果をMTTアッセイにより調べ,化合物の活性をヒストンデアセチラーゼ阻害実験によりさらに検証し,化合物の毒性を急性毒性試験により測定した。結果:化合物6E、6FはA549細胞に対する抑制作用は陽性対照群より優れていた。ヒストンデアセチラーゼ阻害実験により、化合物6E、6Fはいずれも良好な酵素抑制作用があり、MTT実験結果とほぼ一致し、急性毒性試験の結果から、これらの化合物の毒性は対照群より小さいことが分かった。結論:O-ニトロ酢酸は担体としてのこれらの化合物は、正常な細胞に対する毒副性を低下させ、しかもこの化合物の体内抗腫瘍活性を増加させることができ、更なる研究の価値がある。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酵素抑制 ,  *キャリア ,  A549細胞 ,  副作用 ,  抗腫瘍作用 ,  ヒストンデアセチラーゼ ,  腫瘍細胞 ,  ベクター ,  毒性 ,  芳香族ニトロ化合物
準シソーラス用語： 対照群 ,  抑制効果 ,  急性毒性試験 ,  MTT法 ,  正常細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 2-nitrophenylacetic acid ,  histone deacetylases ,  synthesis ,  antitumor activity

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  ピロールの縮合誘導体  (CF07077C)

物質索引 (1件)： ニトロベンゼン

タイトルに関連する用語 (5件)： 安息香酸 ,  担体 ,  設計 ,  活性 ,  評価