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J-GLOBAL ID:201702224033218580   整理番号:17A0890608

Phenylsulfonylfuroxan NO供与体フェノール類:合成と多機能活性評価【Powered by NICT】

Phenylsulfonylfuroxan NO-donor phenols: Synthesis and multifunctional activities evaluation
著者 (10件):
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巻: 25  号: 16  ページ: 4407-4413  発行年: 2017年08月15日 
JST資料番号: W0556A  ISSN: 0968-0896  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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Phenylsulfonyfuroxan一酸化窒素(NO)ドナーフェノール類を設計し,合成し,評価した。化合物としてフェノール類とphenylsulfonylfuroxan NO供与体を用いた共生法により設計した。ハイブリッド化合物T_2-T_6の抗酸化活性はin vivoで良好であることを示した。化合物T_4とT_6は優れた酵母α-グルコシダーゼ阻害活性および抗グリコシル化活性を示した。すべての化合物は強いNO放出活性と顕著な抗血小板凝集活性を示した。血小板凝集の阻害は低濃度(1.5μM)と95%で50%以上であった高濃度(15μMと150μM)であった。血管拡張実験は試験下の六種の化合物が明確な血管拡張活性(pIC_50 5.698~6.383の範囲),特にニトロプルシドナトリウム(pIC_50は6.786であった)に類似した化合物T_6(pIC_50は6.383であった)を示した。両抗凝固および血管拡張効果はそれらのNO放出活性と相関していた。これらのハイブリッドphenylsulfonyfuroxanベースNOドナーフェノール類はメタボリックシンドロームの治療または予防薬の開発のための多機能プロドラッグ設計概念を提供する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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窒素複素環化合物一般  ,  芳香族単環フェノール類・多価フェノール 
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