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J-GLOBAL ID：201702224416211129   整理番号：17A1363220

EZH2選択的阻害剤以上の抗腫瘍効果を有する新規の経口投与可能なEZH1/2二重阻害剤

Novel orally bioavailable EZH1/2 dual inhibitors with greater antitumor efficacy than an EZH2 selective inhibitor

著者 (18件)： Honma Daisuke (Oncology Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Kanno Osamu (Medicinal Chemistry Function, Asubio Pharma Co, Ltd., Kobe, Japan) ,  Watanabe Jun (Oncology Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Kinoshita Junzo (Medicinal Safety Research Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Hirasawa Makoto (Drug Metabolism & Pharmacokinetics Research Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Nosaka Emi (Oncology Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Shiroishi Machiko (Oncology Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Takizawa Takeshi (Biological Research Department, Daiichi Sankyo RD Novare Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Yasumatsu Isao (Biological Research Department, Daiichi Sankyo RD Novare Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Horiuchi Takao (Oncology Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Nakao Akira (End-Organ Disease Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Suzuki Keisuke (Pain & Neuroscience Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Yamasaki Tomonori (Pharmacovigilance Department, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Nakajima Katsuyoshi (Venture Science Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Hayakawa Miho (Pharmacovigilance Department, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Yamazaki Takanori (New Drug Regulatory Affairs Department, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan) ,  Yadav Ajay Singh (Daiichi Sankyo India Pharma Pvt. Ltd, Gurgaon, India) ,  Adachi Nobuaki (Oncology Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd, Tokyo, Japan)
資料名： Cancer Science (Web)  (Cancer Science (Web))
巻： 108  号： 10  ページ： 2069-2078  発行年： 2017年 
JST資料番号： U0505A  ISSN： 1349-7006  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ポリコーム抑制複合体2(PRC2)は,ヒストンH3リジン27...

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,...
準シソーラス用語： EZH1 ,...

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著者キーワード (5件)： 二重阻害剤 ,  EZH1 ,  EZ H2 ,  H3K27me3 ,  ヒストンメチルトランスフェラーゼ

分類 (3件)： 血液の腫よう  (GK04000M) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  基礎腫よう学一般  (GE02010R)

物質索引 (3件)： (R)-OR-S1 ,  (R)-OR-S2 ,  OR-S0

引用文献 (63件)：

• Schwartz YB, Pirrotta V. Polycomb silencing mechanisms and the management of genomic programmes. Nat Rev Genet 2007; 8: 9-22.
• Blackledge NP, Rose NR, Klose RJ. Targeting Polycomb systems to regulate gene expression: modifications to a complex story. Nat Rev Mol Cell Biol 2015; 16: 643-9.
• Aranda S, Mas G, Di Croce L. Regulation of gene transcription by Polycomb proteins. Sci Adv 2015; 1: e1500737.
• Kuzmichev A, Nishioka K, Erdjument-Bromage H, Tempst P, Reinberg D. Histone methyltransferase activity associated with a human multiprotein complex containing the Enhancer of Zeste protein. Genes Dev 2002; 16: 2893-905.
• Cao R, Wang L, Wang H et al. Role of histone H3 lysine 27 methylation in Polycomb-group silencing. Science 2002; 298: 1039-43.

タイトルに関連する用語 (5件)： EZH2 ,  阻害剤 ,  抗腫瘍効果 ,  経口投与 ,  EZH1