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J-GLOBAL ID：201702224713063932   整理番号：17A1387139

Porphyromonas gingivalis由来のmeso-ジアミノピメリン酸デヒドロゲナーゼ(m Ddh)に対する選択的阻害剤としてのイソオキサゾリン部分を有するジアミノピメリン酸(DAP)類似体【Powered by NICT】

Diaminopimelic acid (DAP) analogs bearing isoxazoline moiety as selective inhibitors against meso-diaminopimelate dehydrogenase (m-Ddh) from Porphyromonas gingivalis

著者 (9件)： Ma Hongguang (Department of Medicinal Chemistry, Virginia Commonwealth University, 800 East Leigh Street, Richmond, VA 23298, USA) ,  Stone Victoria N. (Philips Institute for Oral Health Research, Virginia Commonwealth University, 521 North 11th Street, Richmond, VA 23298, USA) ,  Stone Victoria N. (Department of Microbiology and Immunology, Virginia Commonwealth University, 1101 East Marshall Street, Richmond, VA 23298, USA) ,  Wang Huiqun (Department of Medicinal Chemistry, Virginia Commonwealth University, 800 East Leigh Street, Richmond, VA 23298, USA) ,  Kellogg Glen E. (Department of Medicinal Chemistry, Virginia Commonwealth University, 800 East Leigh Street, Richmond, VA 23298, USA) ,  Kellogg Glen E. (Institute for Structural Biology, Drug Discovery and Development, Virginia Commonwealth University, 800 East Leigh Street, Richmond, VA 23298, USA) ,  Xu Ping (Philips Institute for Oral Health Research, Virginia Commonwealth University, 521 North 11th Street, Richmond, VA 23298, USA) ,  Xu Ping (Department of Microbiology and Immunology, Virginia Commonwealth University, 1101 East Marshall Street, Richmond, VA 23298, USA) ,  Zhang Yan (Department of Medicinal Chemistry, Virginia Commonwealth University, 800 East Leigh Street, Richmond, VA 23298, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 16  ページ： 3840-3844  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： イソオキサゾリン部分を有するジアミノピメリン酸(DAP)の二種のジアステレオマ類似体(1及び2)は,歯周病原体,Porphyromonas gingivalis由来のmeso-ジアミノピメリン酸デヒドロゲナーゼ(Ddh)に対するそれらの阻害活性を評価した。化合物2は,pH=7.8で14.9μMのIC_50値とm Ddhに対して有望な阻害活性を示した。二化合物はさらに歯周病原体のパネルに対するそれらの抗細菌活性を試験し,化合物2は773μM及び1.875mMの最小発育阻止濃度(MIC)値とW83および33277をP.gingivalis株に選択的に強力であることを示した。分子モデリング研究は,これらの化合物のC-5位におけるキラリティーの反転は,それらの異なる生物学的プロファイルの主要な原因であることを明らかにした。これらの予備的結果に基づいて,著者らは化合物2は,歯周疾患を治療するための新規病原体選択的抗生物質を開発するためのリード化合物であるそれと一致する特性を有していると信じている。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 病原体 ,  歯周疾患 ,  最小発育阻止濃度 ,  抗生物質 ,  *類似物質 ,  パネル ,  *デヒドロゲナーゼ ,  ジアステレオマ ,  抗細菌作用
準シソーラス用語： リード化合物 ,  キラリティ ,  分子モデリング ,  阻害活性 ,  *阻害剤 ,  *Porphyromonas gingivalis , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ジアミノピメリン酸 ,  抗菌活性 ,  メソ-ジアミノピメリン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤 ,  分子モデリング

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (9件)： Porphyromonas ,  meso-ジアミノピメリン酸 ,  デヒドロゲナーゼ ,  DDH ,  阻害剤 ,  イソオキサゾリン ,  ジアミノピメリン酸 ,  DAP ,  類似体