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J-GLOBAL ID：201702225233818329   整理番号：17A1484406

官能化脱離基による白金(II)錯体の抗腫瘍効力を改善する【Powered by NICT】

Improve the anticancer potency of the platinum(II) complexes through functionalized leaving group

著者 (7件)： Zhao Jian (Pharmaceutical Research Center and School of Chemistry and Chemical Engineering, Southeast University, Nanjing 211189, China) ,  Zhao Jian (Jiangsu Province Hi-Tech Key Laboratory for Bio-medical Research, Southeast University, Nanjing 211189, China) ,  Wang Dan (Pharmaceutical Research Center and School of Chemistry and Chemical Engineering, Southeast University, Nanjing 211189, China) ,  Xu Gang (Pharmaceutical Research Center and School of Chemistry and Chemical Engineering, Southeast University, Nanjing 211189, China) ,  Xu Gang (Jiangsu Province Hi-Tech Key Laboratory for Bio-medical Research, Southeast University, Nanjing 211189, China) ,  Gou Shaohua (Pharmaceutical Research Center and School of Chemistry and Chemical Engineering, Southeast University, Nanjing 211189, China) ,  Gou Shaohua (Jiangsu Province Hi-Tech Key Laboratory for Bio-medical Research, Southeast University, Nanjing 211189, China)
資料名： Journal of Inorganic Biochemistry  (Journal of Inorganic Biochemistry)
巻： 175  ページ： 20-28  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0908A  ISSN： 0162-0134  CODEN： JIBID  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 脱離基として3,3-ジメトキシシクロブタン-1,1-ジカルボキシラートと二種の白金(II)錯体を合成し,スペクトル的に特性化した。これら錯体のin vitro細胞毒性研究は,錯体2は試験した細胞系に対して顕著な細胞毒性を示したことを示した。注目すべきことに,対応する親化合物[Pt(dach)(CBDCA)]と比較して錯体2の高い抗増殖活性は1,1-シクロブタンジカルボキシラート(CBDCA)二メトキシ基の導入は得られた白金(II)錯体の抗癌活性を改善することができることを示した。さらに,錯体1および2の細胞内蓄積は,それらの親化合物のそれよりもわずかに高いカルボプラチンとPt(dach)(CBDCA)であった。フローサイトメトリー研究は,錯体1および2はアポトーシス経路を介して腫瘍細胞の死を生成したことを明らかにした。速度論的方法による生物学的に関連した求核試薬(l-Metとチオ尿素)とPt(dach)(CBDCA)と錯体2の化学反応性の比較をUV-Vis法で調べた。結果は求核試薬との錯体2の反応速度はPt(dach)(CBDCA)のそれよりも速いことを示した。DFT計算は,Pt(dach)(CBDCA)は検討した反応のための複雑な2よりわずかに高い活性化エネルギーを持つことを示した。全体として,1,1-シクロブタンジカルボキシラートの骨格への二つのメトキシ基の導入は得られた白金(II)錯体の速度論的反応性を変化させ,それらの抗癌効果を高めることができる。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *白金錯体 ,  反応性 ,  *錯体 ,  カルボプラチン ,  *腫瘍 ,  反応速度 ,  in vitro実験 ,  *官能化 ,  速度論 ,  求核試薬 ,  密度汎関数法 ,  アポトーシス ,  細胞毒性 ,  抗腫瘍作用 ,  腫瘍細胞

著者キーワード (4件)： 白金(II)錯体 ,  官能化脱離基 ,  速度論的研究 ,  抗癌

分類 (1件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E)

タイトルに関連する用語 (5件)： 官能化 ,  脱離基 ,  白金 ,  錯体 ,  腫瘍