陽電子放出断層撮影(PET)イメージングのための<sup>89</sup>ジルコニウムの錯形成のための新しい四脚3-ヒドロキシ-4-ピリジノン配位子【Powered by NICT】

Buchwalder Christian; Rodriguez-Rodriguez Cristina; Schaffer Paul; Karagiozov Stoyan K.; Saatchi Katayoun; Haefeli Urs O.

文献

J-GLOBAL ID：201702225237340677 整理番号：17A0924979

陽電子放出断層撮影(PET)イメージングのための⁸⁹ジルコニウムの錯形成のための新しい四脚3-ヒドロキシ-4-ピリジノン配位子【Powered by NICT】

A new tetrapodal 3-hydroxy-4-pyridinone ligand for complexation of ⁸⁹zirconium for positron emission tomography (PET) imaging

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資料名：
巻： 46 号： 29 ページ： 9654-9663 発行年： 2017年
JST資料番号： A0270A ISSN： 1477-9226 CODEN： DTARAF 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：イギリス (GBR) 言語：英語 (EN)

物理的半減期(3.27日)はより大きな分子量の標的分子の生物学的半減期,抗体(3 4日)のような良好な一致であるとしてのジルコニウム89( 89Zr)は,抗体に基づいた陽電子放出断層撮影(免疫PET)のための理想的な放射性同位体であり,その陽電子放出(BR=100%EC/β +,E_β,平均=395.5keV)を高分解能PETイメージングに適している。,デスフェリオキサミンB(DFO),最も一般的に使用される 89Zrキレートのin vivoでの安定性に対する懸念は,親骨性 89Zr 4+の放出に耐える代替 89Zrキレート剤の開発への努力に拍車をかけた。四3-ヒドロキシ-4-ピリジノン(3,4 HOPO)配位基に基づく新しいキレート剤1,3-プロパンジアミン-N,N,N′,N′-テトラキス[(2-(アミノメチル)-3-ヒドロキシ-1,6-ジメチル-4(1H)-ピリジノン)アセトアミド](THPN),DFOで潜在的に優れたキレート剤としてを報告した。THPNはキレート剤の10 6Mの低濃度で周囲温度で10分以内にZr 4+と単一金属複合体を形成する定量的に実証した。生成した錯体はin vitroおよびin vivoで調べた。 89Zr THPN複合体は,血清中で安定であり,直接トランスキレート挑戦における 89Zr DFO錯体よりも優れていた。健常マウスは脱金属または残留臓器取込の徴候のない 89Zr THPN急速を排せつした。これはDFOの有望な代替としてTHPNを与え,分野への最初の八座3,4H OPOキレート剤を紹介した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

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第4族,第5族元素の錯体 , 診断用薬の基礎研究

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