腎分泌輸送体OCT2によるクレアチニン取込に及ぼすクリゾチニブの阻害効果【Powered by NICT】

Arakawa Hiroshi; Omote Saki; Tamai Ikumi

文献

J-GLOBAL ID：201702225327505855 整理番号：17A1454614

腎分泌輸送体OCT2によるクレアチニン取込に及ぼすクリゾチニブの阻害効果【Powered by NICT】

Inhibitory Effect of Crizotinib on Creatinine Uptake by Renal Secretory Transporter OCT2

出版者サイト複写サービスで全文入手 {{ this.onShowCLink("http://jdream3.com/copy/?sid=JGLOBAL&noSystem=1&documentNoArray=17A1454614&COPY=1") }}
高度な検索・分析はJDreamⅢで {{ this.onShowJLink("http://jdream3.com/lp/jglobal/index.html?docNo=17A1454614&from=J-GLOBAL&jstjournalNo=C0260B") }}

著者 (3件)： , ,
資料名：
巻： 106 号： 9 ページ： 2899-2903 発行年： 2017年
JST資料番号： C0260B ISSN： 0022-3549 CODEN： JPMSAE 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

チロシンキナーゼ阻害剤クリゾチニブは血清クレアチニンレベルの増加のいくつかの例を示した。クレアチニンは糸球体ろ過だけでなく有機陽イオン輸送体2(OCT2)のような有機カチオン輸送体により能動的分泌によっても排せつされる。本研究では,OCT2によるクレアチニン取込を直接測定することによってOCT2にクリゾチニブのin vitro阻害効果を評価した。クリゾチニブの共培養は[~14C]クレアチニンの取込を減少させOCT2(HEK293/OCT2)を発現する濃度依存的に1.58±0.24μMのIC_50値と培養H EK293細胞。クリゾチニブとのプレインキュベーションまたは両方のプレインキュベーションおよびコインキュベーション(プレインキュベーション/共培養)が,IC_50値0.499±0.076と0.347±0.040μMの共培養単独のそれと比較して[~14C]クレアチニン取込に対してより強い阻害効果を示した。OCT2による[~3H]N-メチル-4-フェニルピリジニウム酢酸取込に対するクリゾチニブのこれらのIC_50値は[~14C]クレアチニン取込より10 20倍高かった。さらに,クリゾチニブのプレインキュベーションは明らかに競合的にOCT2によるクレアチニン取込を阻害した。結論として,臨床的に適切な濃度でクリゾチニブはOCT2によるクレアチニン輸送を阻害する可能性を持っている,臨床使用における血清クレアチニンレベルの増加を示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

, , , , , ,
, , , , , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： , , , , ,

生物薬剤学(基礎)

, , , , , , ,

前のページに戻る