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J-GLOBAL ID：201702225644852586   整理番号：17A1830190

三部作を結論:MDRに関与するP1-1とA1-1アイソザイムを用いた顔に対するヒトグルタチオントランスフェラーゼM1-1面を持つ2,2′-ジヒドロキシベンゾフェノンとそのカルボニルN類似物の相互作用【Powered by NICT】

Concluding the trilogy: The interaction of 2,2′-dihydroxy-benzophenones and their carbonyl N-analogues with human glutathione transferase M1-1 face to face with the P1-1 and A1-1 isoenzymes involved in MDR

著者 (8件)： Georgakis Nikolaos D. (Laboratory of Enzyme Technology, Department of Biotechnology, Agricultural University of Athens, Athens, Greece) ,  Karagiannopoulos Dionisis A. (Department of Physiology, Medical School, National & Kapodistrian University of Athens, Athens, Greece) ,  Thireou Trias N. (Laboratory of Genetics, Department of Biotechnology, Agricultural University of Athens, Athens, Greece) ,  Eliopoulos Elias E. (Laboratory of Genetics, Department of Biotechnology, Agricultural University of Athens, Athens, Greece) ,  Labrou Nikolaos E. (Laboratory of Enzyme Technology, Department of Biotechnology, Agricultural University of Athens, Athens, Greece) ,  Tsoungas Petros G. (Laboratory of Biochemistry, Hellenic Pasteur Institute, Athens, Greece) ,  Koutsilieris Michael N. (Department of Physiology, Medical School, National & Kapodistrian University of Athens, Athens, Greece) ,  Clonis Yannis D. (Laboratory of Enzyme Technology, Department of Biotechnology, Agricultural University of Athens, Athens, Greece)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 90  号： 5  ページ： 900-908  発行年： 2017年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2,2′-ジヒドロキシベンゾフェノンとそれらのカルボニルN analogues一連の組換えE.coliから精製したヒトグルタチオントランスフェラーゼM1-1(hGSTM1 1)に対する潜在的阻害剤として研究した。スクリーニングは範囲0 42%(25 μM)内でhGSTM1 1に対する阻害を明らかにした。16および十三二強いのIC_50値は53.5±5.6μMおよび28.5±2.5μMであった。結果はMDRに関与するアイソザイムhGSTP-とhGSTA1-1に対する以前の結果と比較した。1例を除く全ては,A1-1に強く結合し,M1-1およびP1-1よりも,後者は貧弱な結合剤であった。効力A1-1>>M1>P1meritted1314及び16のためhGSTM1 1の最も強力な阻害剤であった。hGSTM1 1(K_m(CDNB)213±10μMとK_m(GSH)303±11μM)と酵素反応速度論は16(K_i(16)=22.3±1.1μM)と13対CDNB(遊離酵素に対してK_i(13)=33.3±1.6μMとK_i(13)=17.7±1.7μM酵素CDNB複合体)の混合のための競合様式を明らかにした。,少量の水素結合オキシム弱い酸性基を有する,5または5′-ブロモまたはフェニル置換(併用ではなく)阻害剤はhGSTM1 1結合のための最適候補である。アイソザイム三部作の結果はMDRに関与する調べGSTにとって良好なバインダリードを同定した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： オキシム ,  スクリーニング ,  酸性 ,  *相互作用 ,  水素結合 ,  *アイソザイム ,  酵素反応速度論 ,  酵素 ,  複合体
準シソーラス用語： 阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ジヒドロキシベンゾフェノン ,  酵素阻害 ,  ヒトグルタチオントランスフェラーゼ ,  ケトオキシム ,  分子モデリング ,  N アシル ヒドラゾン

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： 2,2′-ジヒドロキシベンゾフェノン

タイトルに関連する用語 (8件)： MDR ,  アイソザイム ,  顔 ,  ヒト ,  グルタチオントランスフェラーゼ ,  カルボニル ,  類似物 ,  相互作用