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J-GLOBAL ID：201702226367213844   整理番号：17A1090035

ベトナム産植物由来のPTP1B阻害剤を同定するためのHPLC-HRMS-SPE-NMRを組み合せた高分解能阻害プロファイリング

High-Resolution Inhibition Profiling Combined with HPLC-HRMS-SPE-NMR for Identification of PTP1B Inhibitors from Vietnamese Plants

著者 (3件)： TRINH Binh Thi Dieu (Univ. Copenhagen, Copenhagen, DNK) ,  JAEGER Anna K. (Univ. Copenhagen, Copenhagen, DNK) ,  STAERK Dan (Univ. Copenhagen, Copenhagen, DNK)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 22  号： 7  ページ： WEB ONLY  発行年： 2017年07月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 蛋白質チロシンホスファターゼ1B(PTP1B)は,インスリン受容体を失活させることによりインスリンシグナル伝達における負の調節因子として重要な役割を果たす。したがって,PTP1B阻害はインスリン抵抗性を治癒するための潜在的治療戦略として浮上している。本研究では,18種の異なる植物種からの40種の抽出物についてin vitroにおけるPTP1B阻害活性を調べた。最も有望なフサナリイチジクFicus racemosaからの酢酸エチル抽出物を,HPLC-HRMS-SPE-NMR分析と組み合わせた高分解能PTP1B阻害プロファイリング法により調べた。これにより,PTP1B阻害剤として,イソデロン(1),デロン(2),アルピヌムイソフラボン(3)およびムクスイソフラボンB(4)を同定した。これらの化合物のIC₅₀値はそれぞれ22.7±1.7,12.6±1.6,21.2±3.8および2.5±0.2μMであった。キネティクス分析から,これらの化合物がPTP1Bをそれぞれ21.3±2.8,7.9±1.9,14.3±2.0および3.0±0.5±MのK_i値で非競合的に阻害することを明らかにした。これらの知見は,新薬の新規供給源として,また2型糖尿病治療のための薬草治療薬としてのフサナリイチジクの重要な役割を支持する。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： ベトナム社会主義共和国 ,  *細胞質型チロシンホスファターゼ ,  *酵素阻害剤 ,  HPLC-MS分析 ,  固相抽出 ,  特徴抽出 ,  インスリン抵抗性 ,  血糖降下薬 ,  インスリン受容体 ,  細胞情報伝達 ,  抽出液 ,  活性 ,  *イチジク属 ,  *イソフラボノイド ,  ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  酵素反応速度論 ,  *2型糖尿病 ,  脂肪酸 ,  カルボン酸エステル
準シソーラス用語： *Ficus racemosa ,  IC50 ,  in vitro活性 ,  *PTP1B ,  イソフラボン類 ,  インスリンシグナル ,  インスリン抵抗性治療薬 ,  プロファイリング ,  ベトナム ,  酵素反応速度 ,  植物抽出物 ,  阻害活性 ,  調節因子 ,  糖尿病治療薬

分類 (5件)： 生体物質一般  (EB02010G) ,  植物の生化学  (EH01050J) ,  ピランの縮合誘導体  (CF07093I) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q)

物質索引 (5件)： ムクスイソフラボンB ,  アルピヌムイソフラボン ,  イソデロン ,  デロン ,  酢酸エチル

タイトルに関連する用語 (12件)： ベトナム ,  植物 ,  PTP1B ,  阻害剤 ,  同定 ,  HPLC ,  HRMS ,  SPE ,  NMR ,  高分解能 ,  阻害 ,  プロファイリング