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J-GLOBAL ID：201702226633010139   整理番号：17A0495950

チューブリン結合ジベンズ[c,e]オキセピン:第2部.腫瘍血管系破壊剤としての構造変化と生物学的評価

Tubulin-binding dibenz[c,e]oxepines: Part 2. Structural variation and biological evaluation as tumour vasculature disrupting agents

著者 (5件)： Rossington Steven B. (School of Chemistry, University of Manchester, Oxford Road, Manchester M13 9PL, UK) ,  Hadfield John A. (School of Environment and Life Sciences, University of Salford, Salford M5 4WT, UK) ,  Shnyder Steven D. (Institute of Cancer Therapeutics, University of Bradford, Richmond Road, Bradford BD7 1DP, UK) ,  Wallace Timothy W. (School of Chemistry, University of Manchester, Oxford Road, Manchester M13 9PL, UK) ,  Williams Kaye J. (Manchester Pharmacy School, University of Manchester, Oxford Road, Manchester M13 9PT, UK)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 5  ページ： 1630-1642  発行年： 2017年03月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Pd-触媒による分子内直接アリール化を介してジベンジルエーテル前駆体から調製された5,7-ジヒドロ-3,9,10,11-テトラメトキシベンズ[c,e]オキセピン-4-オール(I)は,多様な癌細胞に対して広範なin vitro細胞毒性を有しており,低毒性な用量で腫瘍異種移植片マウスの移植片における血管閉鎖,壊死および増殖遅延を誘発する。Iおよび関連化合物の生物学的特性は,コルヒチンおよびアロコルキノールであるN-アセチルコルチノールと同様のチューブリンαβ-ヘテロ二量体部位に可逆的に結合することにより,マイクロモル濃度レベルでの微小管集成阻害能力に帰することができる。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *酸素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  *フェノールエーテル ,  化学合成 ,  *抗腫瘍薬 ,  ターゲティング ,  チューブリン ,  分子標的治療薬 ,  *血管疾患 ,  パラジウム触媒 ,  アリール化 ,  腫瘍細胞 ,  *抗腫瘍作用 ,  マウス ,  腫瘍移植 ,  増殖阻害 ,  壊死 ,  毒性 ,  二量体 ,  可逆反応 ,  K562細胞
準シソーラス用語： αチューブリン ,  βチューブリン ,  *オキセピン誘導体 ,  ヘテロ二量体 ,  *血管閉塞 ,  低毒性 ,  *微小管阻害薬 ,  薬物合成

著者キーワード (6件)： Dibenz[ce]oxepine ,  Intramolecular direct arylation ,  Tubulin targeting ,  Tumour growth inhibition ,  Vascular shutdown ,  Colchicinoid

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  七員複素環化合物  (CF07110I)

物質索引 (4件)： 3,9,10,11-テトラメトキシ-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-4-オール ,  N-[(5S)-3,9,10,11-テトラメトキシ-6,7-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,c]シクロヘプテン-5β-イル]アセトアミド ,  りん酸ジナトリウム2-メトキシ-6-[(Z)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)エテニル]フェニル ,  りん酸ジナトリウム3,9,10,11-テトラメトキシ-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-4-イル

タイトルに関連する用語 (5件)： チューブリン ,  オキセピン ,  腫瘍血管 ,  破壊 ,  生物学的評価