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J-GLOBAL ID：201702227131436709   整理番号：17A0253964

アセチルコリンエステラーゼとブチリルコリンエステラーゼの二重阻害剤として機能する新系列のビフェニル/ビベンジル誘導体の設計と合成と生物学的評価

Design, Synthesis, and Biological Evaluation of a New Series of Biphenyl/Bibenzyl Derivatives Functioning as Dual Inhibitors of Acetylcholinesterase and Butyrylcholinesterase

著者 (7件)： WANG Dong-mei (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  FENG Bo (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  FU Hui (Beijing Inst. For Drug Control, Beijing, CHN) ,  LIU Ai-lin (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  WANG Lin (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  DU Guan-hua (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  WU Song (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 22  号： 1  ページ： WEB ONLY  発行年： 2017年01月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 成人における最も一般的な認知症の形態であるアルツハイマー病(AD)は記憶の喪失と定常的な認知の低下を特徴とする脳の進行性神経変性障害である。本研究では,ビフェニル/ビベンジル足場を有する一連の対称分子(24種のビフェニル/ビベンジル誘導体)を設計し,合成し,これらのアセチルコリンエステラーゼ(AChE)およびブチリルコリンエステラーゼ(BuChE)の両方を阻害する能力を評価した。生物学的評価からは,これらのビフェニル誘導体の大部分が強力なAChEおよびBuChE阻害剤であることが明らかになった。これらのうち,4,4′-ビス(β-ジエチルアミノ-プロピノイル)-ビフェニル(化合物15)は最も大きいBuChE阻害能(IC₅₀=0.74μM)を示し,また良好なAChE阻害剤(IC₅₀=1.18μM)でもあった。4,4′-ビス(β-(ピペリジン-プロピノイル)-ビフェニル(化合物19)は強力なAChE阻害剤(IC₅₀=0.096μM)であるだけでなく,弱いBuChE阻害剤(IC₅₀=1.25μM)でもあった。全体として,これらの結果は化合物19がADの治療における有望な薬剤である可能性があることを示唆した。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *コリンエステラーゼ阻害剤 ,  コリンエステラーゼ ,  酵素阻害剤 ,  *芳香族化合物 ,  Alzheimer病 ,  *Alzheimer病治療薬 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  陽子磁気共鳴 ,  炭素13NMR ,  エレクトロスプレイイオン化質量分析 ,  ドッキング ,  計算機シミュレーション ,  データベース
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  C13NMR ,  ESI-MS ,  *アセチルコリンエステラーゼ阻害剤 ,  *アルツハイマー病治療薬 ,  *ビフェニル誘導体 ,  *ビベンジル誘導体 ,  ブチリルコリンエステラーゼ ,  *ブチリルコリンエステラーゼ阻害剤 ,  生物学的評価 ,  蛋白質データバンク ,  分子ドッキングシミュレーション

分類 (4件)： 芳香族単環炭化水素  (CF05020W) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  中枢神経系作用薬一般  (GW03010A) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： 4,4′-ビス(1-オキソ-3-ピペリジノ-2-プロピニル)ビフェニル

タイトルに関連する用語 (8件)： アセチルコリンエステラーゼ ,  ブチリルコリンエステラーゼ ,  阻害剤 ,  系列 ,  ビフェニル ,  ビベンジル誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価