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J-GLOBAL ID：201702227165279030   整理番号：17A0665571

癌治療の可能性を有するPI3K/mTOR二重阻害剤としての3-アミドキノリン誘導体の同定【Powered by NICT】

Identification of 3-amidoquinoline derivatives as PI3K/mTOR dual inhibitors with potential for cancer therapy

著者 (7件)： Zhang Jiankang (Department of Pharmaceutical Preparation, Hangzhou Xixi Hospital, Hangzhou 310023, Zhejiang Province, China) ,  Ma Xiaodong ,  Lv Xiaoqing ,  Li Ming ,  Zhao Yanmei ,  Liu Guoqiang ,  Zhan Shuyu
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 4  ページ： 2342-2350  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい一連の3-アミドキノリン誘導体をPI3K/mTOR二重阻害剤として設計し,合成し,評価した。それらの中で,五の化合物が強力なPI3Kα阻害活性(IC_50<10nM)および抗増殖活性(IC_50<1μM)を示した。代表的な化合物15aは他のクラスI PI3K,mTORおよび低ナノモルレベルでpAkt(Ser473)のリン酸化を有意に阻害できる,15aは強力なPI3K/mTOR二重阻害剤であることを示唆した。さらに,15aはin vivoで良好な薬理学的性質を示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 薬理学 ,  *ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ ,  リン酸化
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  PI3Kα ,  *阻害剤 ,  *癌治療 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (8件)： 癌治療 ,  可能性 ,  PI3K ,  mTOR ,  阻害剤 ,  アミド ,  キノリン誘導体 ,  同定