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J-GLOBAL ID：201702228189628090   整理番号：17A1424210

競争配位子は二機能性阻害剤と蛋白質キナーゼの複合体の解離を促進する【Powered by NICT】

Competitive ligands facilitate dissociation of the complex of bifunctional inhibitor and protein kinase

著者 (4件)： Ivan Taavi (Institute of Chemistry, University of Tartu, 14A Ravila St., 50411 Tartu, Estonia) ,  Enkvist Erki (Institute of Chemistry, University of Tartu, 14A Ravila St., 50411 Tartu, Estonia) ,  Sinijarv Hedi (Institute of Chemistry, University of Tartu, 14A Ravila St., 50411 Tartu, Estonia) ,  Uri Asko (Institute of Chemistry, University of Tartu, 14A Ravila St., 50411 Tartu, Estonia)
資料名： Biophysical Chemistry  (Biophysical Chemistry)
巻： 228  ページ： 17-24  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0824A  ISSN： 0301-4622  CODEN： BICIAZ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 配位子の錯体と一次プロセスの動力学的プロファイルと解離の速度を通常以下の蛋白質の解離は競合配位子の存在によって影響されなかった。,二つの異なる基質結合部位を持つ酵素,二官能性配位子の間の錯体と蛋白質キナーゼ(cAMP依存性蛋白質キナーゼの触媒サブユニット)の解離は高濃度での競合配位子の存在下で50倍加速(促進)したことを発見した。構造的に多様な化合物は複合体の解離の加速のための異なる効率を>10倍を明らかにした。これらの結果は,二つの空間的に離れた接触面積を有する柔軟な生体分子複合体の速度論的挙動は高度に動的であることを示した。生体分子複合体のこの特性は,細胞における標的蛋白質の活性の調節のための二官能性配位子の有効活用注意深く考慮すべきである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *タンパク質キナーゼ ,  サブユニット ,  *複合体 ,  速度論 ,  錯体 ,  タンパク質キナーゼA ,  *タンパク質 ,  触媒
準シソーラス用語： 有効利用 ,  標的蛋白質 ,  生体分子 ,  接触面積 ,  基質結合部位 ,  *阻害剤 ,  *機能性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (8件)： 競争 ,  配位子 ,  機能性 ,  阻害剤 ,  蛋白質キナーゼ ,  複合体 ,  解離 ,  促進