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J-GLOBAL ID：201702228346612370   整理番号：17A1629387

Mycobacterium tuberculosisに対する第一線抗生物質イソニアジドをrepurposesする3成分複合体の薬物動力学的研究【Powered by NICT】

Pharmacokinetic studies of a three-component complex that repurposes the front line antibiotic isoniazid against Mycobacterium tuberculosis

著者 (9件)： Manning Thomas J. (Chemistry Department, Valdosta State University, Valdosta, GA 31698, USA) ,  Wilkerson Kyle (Chemistry Department, Valdosta State University, Valdosta, GA 31698, USA) ,  Holder Taylor (Chemistry Department, Valdosta State University, Valdosta, GA 31698, USA) ,  Bartley Andrew Carson (Chemistry Department, Valdosta State University, Valdosta, GA 31698, USA) ,  Jackson Chelsea (Chemistry Department, Valdosta State University, Valdosta, GA 31698, USA) ,  Plummer Sydney (Chemistry Department, Valdosta State University, Valdosta, GA 31698, USA) ,  Phillips Dennis (PAMS Facility, Chemistry, University of Georgia, Athens, GA, USA) ,  Krajewski Logan (Fourier Transform Ion Cyclotron Resonance (FT-ICR) Facility, National High Field Magnet Lab, Tallahassee, FL, USA) ,  Wylie Greg (NMR Lab, Chemistry Department, Texas A&M University, College Station, TX, USA)
資料名： Tuberculosis  (Tuberculosis)
巻： 107  ページ： 149-155  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3216A  ISSN： 1472-9792  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 最前線結核(Tb)抗生物質イソニアジドは送達効率を増加させ,その作用機序への新しい道を付加することを目指した三成分錯体を用いたrepurposedされてきた。本研究はイソニアジドスクロース銅(II)-PEG-3350複合体の薬物動力学的研究に焦点を当てた。分析は血しょう蛋白質結合アッセイ(85.8%),Caco-2透過性分析(B→AP_app,0.13×10~ 6cm/s),チトクロームP450阻害アッセイ(すなわちCYP2B6,IC_50=7.26μM),in vitroミクロソーム安定性アッセイ(t_1/2NADPH依存性>240分),およびHepG2細胞毒性(非毒性)を含んでいる。国立癌研究所の60細胞株パネルは,癌細胞に対する活性を測定した。すべての六十の細胞系で平均%成長値は複合体は抗癌活性は一般的な毒性の欠如を示唆するも持たないことを示している。も結核菌に対する錯体特異性のためのデータを提供する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *抗生物質 ,  in vitro実験 ,  抗腫瘍作用 ,  *複合体 ,  Caco2細胞 ,  *結核菌 ,  錯体 ,  血漿タンパク質 ,  ミクロソーム ,  結核 ,  毒性
準シソーラス用語： 特異性 ,  透過性 ,  結合アッセイ ,  *動力学的研究 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： キノリン,イソキノリン  (CF07096H) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  病原体に作用する抗生物質の基礎研究  (GX05020C)

タイトルに関連する用語 (6件)： Mycobacterium ,  抗生物質 ,  イソニアジド ,  複合体 ,  薬物動力学 ,  研究