文献

J-GLOBAL ID：201702228396003701   整理番号：17A1546877

強力な抗抑うつ薬および抗不安薬様性質を有する5 5 5HT_1A,5HT_7と5HT_3きっ抗薬,HBK14およびHBK15はマウスにおける種々の発作試験における発作しきい値を増加させる【Powered by NICT】

HBK-14 and HBK-15, triple 5-HT_1A, 5-HT₇ and 5-HT₃ antagonists with potent antidepressant- and anxiolytic-like properties, increase seizure threshold in various seizure tests in mice

著者 (9件)： Pytka Karolina (Department of Pharmacodynamics, Faculty of Pharmacy, Jagiellonian University Medical College, Medyczna 9, 30-688 Krakow, Poland) ,  Socala Katarzyna (Department of Animal Physiology, Institute of Biology and Biochemistry, Maria Curie-Sklodowska University, Lublin, Poland) ,  Rapacz Anna (Department of Pharmacodynamics, Faculty of Pharmacy, Jagiellonian University Medical College, Medyczna 9, 30-688 Krakow, Poland) ,  Nieoczym Dorota (Department of Animal Physiology, Institute of Biology and Biochemistry, Maria Curie-Sklodowska University, Lublin, Poland) ,  Pierog Mateusz (Department of Animal Physiology, Institute of Biology and Biochemistry, Maria Curie-Sklodowska University, Lublin, Poland) ,  Grybos Anna (Department of Pharmacobiology, Faculty of Pharmacy, Jagiellonian University Medical College, Medyczna 9, 30-688 Krakow, Poland) ,  Siwek Agata (Department of Pharmacobiology, Faculty of Pharmacy, Jagiellonian University Medical College, Medyczna 9, 30-688 Krakow, Poland) ,  Waszkielewicz Anna (Department of Bioorganic Chemistry, Chair of Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jagiellonian University Medical College, Medyczna 9, 30-688 Krakow, Poland) ,  Wlaz Piotr (Department of Animal Physiology, Institute of Biology and Biochemistry, Maria Curie-Sklodowska University, Lublin, Poland)
資料名： Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry  (Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry)
巻： 79  号： PB  ページ： 378-385  発行年： 2017年 
JST資料番号： T0252A  ISSN： 0278-5846  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 大部分の抗うつ薬は発作しきい値,これはセロトニン作動性神経伝達の変調に起因する可能性があることを低下させた。ここでは,すなわち,1-(2-(2-(2,6-ジメチルフェノキシ)エトキシ)エチル)-4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン塩酸塩(HBK 14)および1-{2-[2-(2-クロロ-6-メチルフェノキシ)エトキシ]エチル}-4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン塩酸塩(HBK 15),二五HT_1A,5HT_7と5HT_3きっ抗薬の効果を検討した抗抑うつ薬および抗不安薬様特性を持つ三急性発作試験における発作しきい値,すなわち,静脈内ペンチレンテトラゾール,最大電気ショック発作閾値(MEST),およびマウスにおける6Hz角膜刺激試験。も電位依存性ナトリウムチャンネルに対する親和性を評価した。著者らの結果は,HBK14はマウスにおける三発作試験における発作しきい値を増加させることを示し,一方,HBK15であったMESTと6Hz試験において活性であった。化合物はいずれも活性用量で神経筋強度または運動協調性に影響を及ぼさなかった。両化合物は電位依存性ナトリウムチャンネルの高親和性,5HT_1A,5HT_7と5HT_3受容体に対する影響と組み合わせたそれらの抗けいれん作用の根底にある可能性を持つことを示した。最も抗うつ薬は発作閾値を低下させるので,強力な抗うつ剤様活性を有する両化合物は,増加または発作いき値に対する影響を与えなかったことである調査に値する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 親和性 ,  抗痙攣作用 ,  感電 ,  *発作 ,  *抗うつ薬 ,  角膜 ,  *抗不安薬 ,  神経伝達 ,  受容体 ,  静脈 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 電位依存性ナトリウムチャンネル ,  塩酸塩 ,  *アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 5HT_1A受容体きっ抗薬 ,  5HT_7受容体きっ抗薬 ,  5HT_3受容体きっ抗薬 ,  発作しきい値 ,  マウス

分類 (2件)： 精神障害の薬物療法  (GR04020D) ,  向精神薬の臨床への応用  (GW03110J)

物質索引 (2件)： ペンチレンテトラゾール ,  セロトニン

タイトルに関連する用語 (8件)： 抗抑うつ薬 ,  抗不安薬 ,  性質 ,  きっ抗薬 ,  マウス ,  発作 ,  試験 ,  しきい値