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J-GLOBAL ID：201702228449237126   整理番号：17A1485565

HBVカプシド集合エフェクターとしてsulfamoylbenzamide誘導体の合成【Powered by NICT】

Synthesis of sulfamoylbenzamide derivatives as HBV capsid assembly effector

著者 (8件)： Sari Ozkan (Center for AIDS Research, Laboratory of Biochemical Pharmacology, Department of Pediatrics, Emory University School of Medicine, Atlanta, GA 30322, USA) ,  Boucle Sebastien (Center for AIDS Research, Laboratory of Biochemical Pharmacology, Department of Pediatrics, Emory University School of Medicine, Atlanta, GA 30322, USA) ,  Cox Bryan D. (Center for AIDS Research, Laboratory of Biochemical Pharmacology, Department of Pediatrics, Emory University School of Medicine, Atlanta, GA 30322, USA) ,  Ozturk Tugba (Center for AIDS Research, Laboratory of Biochemical Pharmacology, Department of Pediatrics, Emory University School of Medicine, Atlanta, GA 30322, USA) ,  Russell Olivia Ollinger (Center for AIDS Research, Laboratory of Biochemical Pharmacology, Department of Pediatrics, Emory University School of Medicine, Atlanta, GA 30322, USA) ,  Bassit Leda (Center for AIDS Research, Laboratory of Biochemical Pharmacology, Department of Pediatrics, Emory University School of Medicine, Atlanta, GA 30322, USA) ,  Amblard Franck (Center for AIDS Research, Laboratory of Biochemical Pharmacology, Department of Pediatrics, Emory University School of Medicine, Atlanta, GA 30322, USA) ,  Schinazi Raymond F. (Center for AIDS Research, Laboratory of Biochemical Pharmacology, Department of Pediatrics, Emory University School of Medicine, Atlanta, GA 30322, USA)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 138  ページ： 407-421  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： HBVカプシド集合エフェクターとしてsulfamoylbenzamidesの新規シリーズの合成を報告した。構造であった著者らのリード化合物最適化の一部として独立して修正した五つの部分に分割した。合成した全ての化合物は,ヒト肝細胞,リンパ球及び他の細胞におけるそれらの抗HBV活性と毒性を評価した。さらに,HBeAgレポーター細胞ベースアッセイにおけるHBV cccDNA形成に及ぼすそれらの影響を評価した。報告された27化合物の中で,いくつかの類似体はマイクロモル以下の活性とH BeAg分泌の有意な減少を示した。選択された化合物は,HBVカプシド形成を妨害する,それらの能力のためのネガティブ染色電子顕微鏡で調べた。構造はこのファミリーの化合物の構造活性相関を合理的に説明する類似分子のためのHBVカプシド蛋白質で最近同定された結合部位にモデル化した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ベリリウム ,  逆染色法 ,  結合部位 ,  類似物質 ,  *カプシド ,  リンパ球 ,  モデリング ,  分泌 ,  最適化 ,  構造活性相関 ,  毒性
準シソーラス用語： カプシド蛋白質 ,  カプシド形成 ,  cccDNA ,  リード化合物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： Sulfamoylbenzamide ,  抗ウイルス剤 ,  HBV ,  カプシド集合エフェクター ,  cccDNA ,  H Be抗原

分類 (5件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J) ,  ジテルペン,セスタテルペン  (CF10023R) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： HBV ,  カプシド ,  集合 ,  エフェクター ,  誘導体