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J-GLOBAL ID：201702228682540802   整理番号：17A1556712

カンナビジオール,GPR12のための新しい逆作動薬【Powered by NICT】

Cannabidiol, a novel inverse agonist for GPR12

著者 (3件)： Brown Kevin J. (Department of Pharmacology and Toxicology, University of Louisville School of Medicine, Louisville, KY 40292, United States) ,  Laun Alyssa S. (Department of Pharmacology and Toxicology, University of Louisville School of Medicine, Louisville, KY 40292, United States) ,  Song Zhao-Hui (Department of Pharmacology and Toxicology, University of Louisville School of Medicine, Louisville, KY 40292, United States)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 493  号： 1  ページ： 451-454  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： GPR12は内因性配位子を確認したないことを構成的に活性な,G_s蛋白質共役受容体である。GPR12は卵母細胞の減数分裂停止と脳の発達の維持だけでなく,転移性癌などの病理学的状態のような生理的過程に関与する可能性がある。本研究では,GPR12の種々のクラスのカンナビノイドの潜在的影響はcAMP蓄積アッセイを用いて試験した。著者らのデータは,主要な非精神活性植物カンナビノイドΔ9 ,カンナビジオール(CBD)は,構成的に活性なGPR12により刺激されたcAMP蓄積を阻害する逆作動薬として作用することを示した。GPR12はCBDのための新規分子標的である。CBDの構造活性相関研究は,遊離ヒドロキシルとペンチル側鎖の両方がGPR12に及ぼすCBDの影響に重要であることを示した。G_s蛋白質および百日咳毒素,G_i蛋白質を阻害することを阻害する,コレラ毒素を用いた研究は,G_sではなく,G_iはGPR12に及ぼすCBDの逆作動性に関与していることを明らかにした。CBDは癌に対する有望な新規治療薬である,GPR12は転移性癌細胞の粘弾性を変化させることが示されている。CBDはGPR12に対するインバースアゴニストであることを示したので,これはCBDに対する作用の新しい機構,そしてそれにGPR12に作用する非常に強力で効果的な剤はブロッキング癌転移の最終目標として開発される可能性がある初期の化学的足場を提供する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 腫瘍転移 ,  卵母細胞 ,  腫瘍細胞 ,  *カンナビノイド ,  タンパク質 ,  粘弾性 ,  共役 ,  百日咳毒素 ,  受容体 ,  コレラ毒素 ,  病理学 ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  環状ヌクレオチド ,  脂環式化合物 ,  オレフィン化合物 ,  多価フェノール
準シソーラス用語： 転移性 ,  *インバースアゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： GPR12 ,  オーファン受容体 ,  カンナビジオール ,  逆作動薬

分類 (3件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  細胞構成体の機能  (EF03060C)

物質索引 (2件)： cAMP ,  カンナビジオール

タイトルに関連する用語 (2件)： カンナビジオール ,  作動薬