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J-GLOBAL ID：201702228968376084   整理番号：17A1433435

アナセトラピブの慢性投与は脂肪と遅い脱離における蓄積と関連している【Powered by NICT】

Chronic Administration of Anacetrapib Is Associated With Accumulation in Adipose and Slow Elimination

著者 (9件)： Krishna R (MRL, Merck & Co., Inc., Kenilworth, New Jersey) ,  Gheyas F (MRL, Merck & Co., Inc., Kenilworth, New Jersey) ,  Liu Y (MRL, Merck & Co., Inc., Kenilworth, New Jersey) ,  Hagen DR (MRL, Merck & Co., Inc., Kenilworth, New Jersey) ,  Walker B (MRL, Merck & Co., Inc., Kenilworth, New Jersey) ,  Chawla A (MRL, Merck & Co., Inc., Kenilworth, New Jersey) ,  Cote J (MRL, Merck & Co., Inc., Kenilworth, New Jersey) ,  Blaustein RO (MRL, Merck & Co., Inc., Kenilworth, New Jersey) ,  Gutstein DE (MRL, Merck & Co., Inc., Kenilworth, New Jersey)
資料名： Clinical Pharmacology & Therapeutics  (Clinical Pharmacology & Therapeutics)
巻： 102  号： 5  ページ： 832-840  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0721B  ISSN： 0009-9236  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アナセトラピブは後期臨床開発における新規コレステロールエステル転移蛋白質(CETP)阻害剤,慢性投与後の長期のウォッシュアウト後の残留薬理学的活性を持つことが前臨床試験で示されている。前臨床所見は白色脂肪組織は,潜在的な貯蔵であり,脂肪組織への蓄積はマウスにおけるアナセトラピブの長期動力学を支配することを示唆した。ヒトにおけるこの仮説を検証するために行った第I相試験は,プラズマ曝露は,薬物を投与した食品中の脂肪含量と相関していたことを明らかにした。アナセトラピブの血しょう中濃度は脂肪濃度よりも速くプラトーに達した。アナセトラピブは1年までに最大脂肪レベルのごくわずか低下とプラズマにおいて,見掛けの平坦にもかかわらず治療期間中の脂肪に蓄積し続けた。その高い親油性,脂肪組織へのアナセトラピブ分割のために,この可能性は,血しょう中の薬物の長い滞留時間に寄与する薬物貯留層を形成した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 第一相試験 ,  血漿中濃度 ,  血漿 ,  プラズマ曝露 ,  薬理学 ,  プラズマ ,  脂肪組織 ,  滞留時間 ,  食品 ,  *長期投与 ,  ヒト
準シソーラス用語： 脂溶性 ,  白色脂肪組織 ,  阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 生物薬剤学(臨床)  (GY01022L)

物質索引 (1件)： アナセトラピブ

タイトルに関連する用語 (5件)： アナセトラピブ ,  慢性投与 ,  脂肪 ,  脱離 ,  蓄積