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J-GLOBAL ID:201702228994523491   整理番号:17A1244324

ゲムフィブロジルで処理したマウスにおけるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α活性化チトクロームP450誘導能を抑制する【Powered by NICT】

Peroxisome Proliferator-Activated Receptor α Activation Suppresses Cytochrome P450 Induction Potential in Mice Treated with Gemfibrozil
著者 (9件):
資料名:
巻: 121  号:ページ: 169-174  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0551A  ISSN: 1742-7835  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α(PPARα)アゴニストであるゲムフィブロジルは高トリグリセリド血症と混合型高脂血症に広く用いられている。ジェムフィブロジルおよび他のPPARα作動薬の薬物-薬物相互作用が報告されている。しかし,フィブラートによるチトクロームP450(CYP)誘導におけるPPARαの役割はよく知られていない。本研究では,野生型マウスは最初のゲムフィブロジルを含む飼料(0.375%,0.75%と1.5%)を14日間与えCYP誘導の用量-反応関係を確立した。,野生型マウスおよびPparα欠損マウスは0.75%ゲムフィブロジルを含む飼料を7日間処理した。CYP3a,CYP2bとCYP2cはゲムフィブロジルによって用量依存的に誘導された。Pparαヌルマウスでは,それらのmRNAレベル,蛋白質レベルと活性は,野生型マウスより誘導された。,ゲムフィブロジルはCYPを誘導し,この作用は活性化されたPPARαにより阻害された。これらのデータは,CYPの誘導能は活性化されたPPARαにより抑制され,フィブラートで処理した薬物-薬物相互作用と代謝性疾患におけるこの受容体の潜在的役割を示したことを示唆した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (5件):
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薬物の研究法  ,  消化器疾患の薬物療法  ,  生物薬剤学(臨床)  ,  細胞膜の受容体  ,  中枢神経系 
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