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J-GLOBAL ID：201702229030815711   整理番号：17A0618650

ジフルオロメチル生物学的等価体:脂溶性水素結合ドナーの考え

Difluoromethyl Bioisostere: Examining the “Lipophilic Hydrogen Bond Donor” Concept

著者 (8件)： ZAFRANI Yossi (Israel Inst. for Biological Res., Ness-Ziona, ISR) ,  YEFFET Dina (Israel Inst. for Biological Res., Ness-Ziona, ISR) ,  SOD-MORIAH Gali (Israel Inst. for Biological Res., Ness-Ziona, ISR) ,  BERLINER Anat (Israel Inst. for Biological Res., Ness-Ziona, ISR) ,  AMIR Dafna (Israel Inst. for Biological Res., Ness-Ziona, ISR) ,  MARCIANO Daniele (Israel Inst. for Biological Res., Ness-Ziona, ISR) ,  GERSHONOV Eytan (Israel Inst. for Biological Res., Ness-Ziona, ISR) ,  SAPHIER Sigal (Israel Inst. for Biological Res., Ness-Ziona, ISR)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 2  ページ： 797-804  発行年： 2017年01月26日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 生物活性有機化合物へのフッ素原子の導入は,薬剤デザインおよびリード最適化に対する,主な戦略になっている。フッ素はその特異な性質のため,代謝安定性,塩基性,脂溶性および生物学的利用性の様な,生物学的に関係した性質を改良するため使用されている。加えて,生物学的標的への化合物の結合親和性は,フッ素化により改善し,フッ素は水素に対する生物学的等価体としての良好な候補である。ジフルオロメチル基は,ヒドロキシ,チオールまたはアミン基の生物学的等価体として作用する,親油性水素結合ドナーと考えられている。生物学的等価体としてのジフルオロメチルの性質を検討し,ジフルオロメチル基が,薬剤の合理的な設計に役立つことを示した。

シソーラス用語： *フッ素化 ,  *メチル化 ,  生物学的同等性 ,  油溶性 ,  水素結合 ,  *ドラッグデザイン ,  *最適化 ,  安定性 ,  薬物代謝 ,  親和性
準シソーラス用語： *ジフルオロメチル化 ,  脂溶性 ,  *リード最適化 ,  代謝安定性 ,  結合親和性 ,  *ラショナルドラッグデザイン

分類 (2件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  脂肪族ハロゲン化合物  (CF03050P)

タイトルに関連する用語 (6件)： 生物学 ,  等価 ,  脂溶性 ,  水素結合 ,  ドナー ,  考え