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J-GLOBAL ID：201702229067871403   整理番号：17A1406616

Cryptococcus neoformansの強力な阻害を示す超短両親媒性ペプチドを含む膜活性,環修飾ヒスチジンの発見

Discovery of a Membrane-Active, Ring-Modified Histidine Containing Ultrashort Amphiphilic Peptide That Exhibits Potent Inhibition of Cryptococcus neoformans

著者 (7件)： SHARMA Krishna K. (National Inst. of Pharmaceutical Education and Res., Punjab, IND) ,  MAURYA Indresh Kumar (Panjab Univ., Chandigarh, IND) ,  KHAN Shabana I. (Univ. Mississippi, Mississippi, USA) ,  JACOB Melissa R. (Univ. Mississippi, Mississippi, USA) ,  KUMAR Vinod (National Inst. of Pharmaceutical Education and Res., Punjab, IND) ,  TIKOO Kulbhushan (National Inst. of Pharmaceutical Education and Res., Punjab, IND) ,  JAIN Rahul (National Inst. of Pharmaceutical Education and Res., Punjab, IND)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 15  ページ： 6607-6621  発行年： 2017年08月10日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 近年,クリプトコッカス症の様な,真菌感染症が,増加しており,免疫能が低下した患者に対し脅威になっている。C.neoformansは,日和見感染真菌であり,世界中で1年当たり60万人の死亡を生じている。過去20年間,抗真菌薬に耐性を示す病原性真菌が増加しており,新しい抗真菌薬の開発が望まれている。長いペプチド薬は,高い市販化のコスト等により,臨床的な限界があるが,短い合成ペプチドの興味が増している。我々は十分な脂溶性があり,+2/+3荷電を有するペプチドが,有望な抗真菌薬になることを見出している。両親媒性環修飾L-ヒスチジンおよびコアアミノ酸としてトリプトファンを用い,新しい抗真菌構造モチーフを開発した。見出した,最も強力なペプチドは,C.neoformansに対し,in vitroで高い活性を示した。

シソーラス用語： Cryptococcus neoformans ,  抗細菌作用 ,  両親媒性 ,  *ペプチド ,  *薬物 ,  アミノ酸 ,  *化学修飾 ,  *抗真菌薬 ,  クリプトコッカス症 ,  薬物耐性 ,  *製品開発 ,  油溶性 ,  in vitro実験 ,  電荷 ,  医療費 ,  窒素複素環化合物 ,  第一アミン ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *ペプチド薬 ,  *薬物開発 ,  脂溶性

分類 (3件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  生理活性ペプチド  (EB08100U)

物質索引 (2件)： ヒスチジン ,  トリプトファン

タイトルに関連する用語 (8件)： Cryptococcus ,  阻害 ,  両親媒性 ,  ペプチド ,  活性 ,  修飾 ,  ヒスチジン ,  発見