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J-GLOBAL ID：201702229091178019   整理番号：17A1211436

キヌクリジンと1,4 ジオキサンフラグメントを埋め込んだ新しいムスカリン性アセチルコリン受容体ハイブリッド配位子【Powered by NICT】

Novel muscarinic acetylcholine receptor hybrid ligands embedding quinuclidine and 1,4-dioxane fragments

著者 (11件)： Del Bello Fabio (Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute, Universita di Camerino, Via S. Agostino 1, 62032 Camerino, Italy) ,  Bonifazi Alessandro (Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute, Universita di Camerino, Via S. Agostino 1, 62032 Camerino, Italy) ,  Bonifazi Alessandro (Medicinal Chemistry Section, Molecular Targets and Medications Discovery Branch, National Institute on Drug Abuse - Intramural Research Program, National Institutes of Health, 333 Cassell Drive, Baltimore, MD 21224, USA) ,  Giorgioni Gianfabio (Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute, Universita di Camerino, Via S. Agostino 1, 62032 Camerino, Italy) ,  Petrelli Riccardo (Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute, Universita di Camerino, Via S. Agostino 1, 62032 Camerino, Italy) ,  Quaglia Wilma (Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute, Universita di Camerino, Via S. Agostino 1, 62032 Camerino, Italy) ,  Altomare Angela (Istituto di Cristallografia IC-CNR, Via Amendola 122/o, 70126 Bari, Italy) ,  Falcicchio Aurelia (Istituto di Cristallografia IC-CNR, Via Amendola 122/o, 70126 Bari, Italy) ,  Matucci Rosanna (Dipartimento di Neuroscienze, Psicologia, Area del Farmaco e Salute del Bambino (NEUROFARBA), Sezione di Farmacologia e Tossicologia, Universita degli Studi di Firenze, Viale Pieraccini 6, 50139 Firenze, Italy) ,  Vistoli Giulio (Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Universita degli Studi di Milano, Via Mangiagalli 25, 20133 Milano, Italy) ,  Piergentili Alessandro (Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute, Universita di Camerino, Via S. Agostino 1, 62032 Camerino, Italy)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 137  ページ： 327-337  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規ムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)きっ抗薬を得るために,ソリフェナシンのキヌクリジン 3 イルオキシフラグメントとエステルまたはエーテルスペーサにより結合した二つの6,6-ジフェニル-1,4-ジオキサン-2-イル部分は同じ化学物質に埋め込まれた,ハイブリッド化合物3 5のエナンチオマを五mAChRサブタイプ(M_1 M_5)でのそれらの親和性について評価した。立体化学とキヌクリジン部分と1,4 ジオキサン核間のリンカーの性質は化合物の親和性に重要な役割を果たしている。エーテル架橋の存在は,配位子への全てのmAChRサブタイプに対する高い親和性を与える。興味深いことに,エーテルエナンチオマ(R,S) 5は他のサブタイプでM_3以上でpKaソリフェナシンのそれに類似した_i値と全てのmAChR亜型で最も高い親和性を示した。ソリフェナシンとは異なり,他のサブタイプに関してM_1mAChRサブタイプに対する選択性を示した。この化合物,窒素原子上の永久正電荷欠損は,中枢神経系におけるmAChRの薬理学的研究のための有用なツールである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： エステル ,  親和性 ,  *ムスカリン受容体 ,  エーテル ,  中枢神経系 ,  立体化学 ,  エナンチオマ ,  薬理学 ,  窒素複素環化合物 ,  架橋化合物
準シソーラス用語： pKa ,  リンカ ,  *ジオキサン類 ,  サブタイプ ,  アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ムスカリン受容体きっ抗薬 ,  キヌクリジン核 ,  14ジオキサン核 ,  ハイブリッド ,  ドッキング研究

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  貴金属触媒  (CB06122I)

物質索引 (2件)： ソリフェナシン ,  キヌクリジン

タイトルに関連する用語 (3件)： キヌクリジン ,  ムスカリン性アセチルコリン受容体 ,  配位子