抄録/ポイント：
抄録/ポイント
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NK1受容体きっ抗薬は五件の無作為化臨床試験における抗うつ効果にもかかわらず放棄された。信頼損失は大うつ病におけるNK1受容体きっ抗薬アプレピタントと第III相臨床プログラムの破壊に起因すると考えられる。本レビューでは,PET受容体占有率は,アプレピタントの用量を選択したか,これらは適切な曝露を達成したないことを検討した。PubMed,Google Scholar,及びFDAデータベースは大うつ病におけるNK1受容体きっ抗薬,ヒトPET受容体占有と臨床試験に関する論文を検索した。抗うつ有効性は初期に三NK1受容体きっ抗薬アプレピタントを含むを実証した。アプレピタントのナノ粒子製剤は,経口バイオアベイラビリティを改善するために開発した。PET研究では,80と160mgの用量はヒト脳におけるNK1受容体の占有の高レベル( 90%)を達成し,第III相のために選択した。ナノ粒子製剤の用量の有効性は相IIIに先立ってうつ病患者における確立されていない可能性があり,以前の定式化は,有効性のためのアプレピタントの300mgの用量を必要とした。アプレピタントの80または160mgの抗うつ効果を見出した,NK1きっ抗薬概念で欠陥のあると結論した。しかし,他の化合物とのその後の研究は,より高いレベルのNK1受容体占有率(100%)の抗うつ効果に必要であることを示した。アプレピタントの異なる製剤の生物学的同等性に関する重要なデータは報告されていない。欝病および他の精神疾患の薬物療法のためのNK1きっ抗薬の重要性は臨床診療において確立されていない。アプレピタントは脳NK1受容体占有と臨床反応との関係の不十分な理解のために第III相における失敗している可能性がある。うつ病を治療するための検証された新規機構的アプローチは無効と放棄としてmisperceivedされてきた。PET占有データの適切な使用における運動神経精神医学における薬物開発計画のための線量を選択するためには注意が必要であった。曝露,受容体占有と臨床反応との関係を確立すべきである。発症の信頼性は,神経精神医学内でのこのPAHと他のプログラムの障害,薬学研究にまで達すると有害な影響を追跡調査している。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
