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J-GLOBAL ID：201702229467826848   整理番号：17A1783195

L6筋管での血糖降下活性と促進グルコース取込の機構を用いたGarcinia xanthochymusからのデプシドンおよびキサントン類【Powered by NICT】

Depsidone and xanthones from Garcinia xanthochymus with hypoglycemic activity and the mechanism of promoting glucose uptake in L6 myotubes

著者 (13件)： Li Yunfang (School of Pharmaceutical Sciences, South-central University for Nationalities, Wuhan 430074, PR China) ,  Li Yunfang (Key Laboratory of Combinatorial Biosynthesis and Drug Discovery (Ministry of Education), and School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan University, Wuhan 430071, PR China) ,  Zhao Ping (College of Life Sciences, South-Central University for Nationalities, Wuhan 430074, PR China) ,  Chen Yu (College of Chemistry and Materials Sciences, South-Central University for Nationalities, Wuhan 430074, PR China) ,  Fu Yanze (School of Pharmaceutical Sciences, South-central University for Nationalities, Wuhan 430074, PR China) ,  Shi Kuan (School of Pharmaceutical Sciences, South-central University for Nationalities, Wuhan 430074, PR China) ,  Liu Liu (College of Chemistry and Materials Sciences, South-Central University for Nationalities, Wuhan 430074, PR China) ,  Liu Hui (College of Chemistry and Materials Sciences, South-Central University for Nationalities, Wuhan 430074, PR China) ,  Xiong Mingrui (College of Life Sciences, South-Central University for Nationalities, Wuhan 430074, PR China) ,  Liu Qing-Hua (College of Life Sciences, South-Central University for Nationalities, Wuhan 430074, PR China) ,  Yang Guangzhong (School of Pharmaceutical Sciences, South-central University for Nationalities, Wuhan 430074, PR China) ,  Yang Guangzhong (National Demonstration Center for Experimental Ethnopharmacology Education, South-Central University for Nationalities, Wuhan 430074, PR China) ,  Xiao Yuxiu (Key Laboratory of Combinatorial Biosynthesis and Drug Discovery (Ministry of Education), and School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan University, Wuhan 430071, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 24  ページ： 6605-6613  発行年： 2017年12月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Garcinia xanthochymusは中国南西部で広く使用されている民間薬である。以前の研究は,in vitro(Fuら,2014;Nguyen.,2017)とin vivoの両方で潜在的抗糖尿病活性を持つ(Shivanand.,2017)。からの生物活性成分を発見し,糖尿病に対するそれらの作用機構を明らかにするために,本研究はG.xanthochymusの抽出物からの成分を単離し,それらの構造を決定し,それらの活性をスクリーニングと活性物質の作用機序を検討した。garciniadepsidone A(20)と19種類の既知キサントンと名付けた新しいデプシドンを含む二十化合物が得られた。それらのすべては,抗糖尿病活性を持つ活性化合物を発見するためにスクリーニングした。12bヒドロキシdes D-garcigerrin(5),1,2,5,6-tretrahydroxy-4-(1,1-ジメチル-2-プロペニル)-7-(3-メチル-2-ブテニル)キサントン(13)および1,5,6-トリヒドロキシ-7,8-ジ(3-メチル-2-ブテニル)- 6′,6′-ジメチルピラノ(2′,3′:3,4)キサントン(18)を含む三キサントンは骨格筋細胞におけるグルコース取込を有意に促進することができることが分かった。三化合物の効果は,インシュリンとメトホルミンに匹敵した。分子機構研究に基づいて,化合物5および13の両方はホスファチジルイノシトール-3キナーゼ(PI3K)/セリン/トレオニンキナーゼ蛋白質キナーゼB(PKB/Akt)シグナル伝達経路およびAMP活性化蛋白質キナーゼ(AMPK)シグナル伝達経路を活性化し,GLUT4の発現に影響することなくL6筋管におけるGLUT4の転座の結果によるグルコース取込を促進することを見出した。化合物5と13は標的糖尿病をもたらす有望なとして開発される大きな可能性を持つ。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 糖尿病 ,  *オトギリソウ科 ,  *筋芽細胞 ,  培養細胞 ,  *血糖降下作用 ,  *酸素複素環化合物 ,  *デプシド ,  *糖輸送 ,  ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ ,  セリン/トレオニンキナーゼ ,  GLUT4 ,  細胞毒性 ,  ウェスタンブロット法 ,  抽出液
準シソーラス用語： Akt/PKB ,  AMPK ,  *L6細胞 ,  *キサントン類 ,  *グルコース取込み ,  *タマゴノキ ,  植物抽出物

著者キーワード (6件)： Garcinia xanthochymus ,  キサントン類 ,  L6筋管 ,  抗糖尿病活性 ,  シグナル伝達経路 ,  機構

分類 (8件)： 酸素複素環化合物一般  (CF07020K) ,  アントラセン  (CF06060V) ,  その他の炭素縮合三環化合物  (CF06080R) ,  代謝異常・栄養性疾患一般  (GD05010J) ,  植物の生化学  (EH01050J) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： 1,4,5-トリヒドロキシ-2-(1,1-ジメチル-2-プロペニル)-9H-キサンテン-9-オン ,  1,2,5,6-テトラヒドロキシ-4,7-ビス(1,1-ジメチル-2-プロペニル)-9H-キサンテン-9-オン

タイトルに関連する用語 (7件)： 筋管 ,  血糖降下活性 ,  促進 ,  グルコース取込 ,  Garcinia ,  デプシドン ,  キサントン類