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J-GLOBAL ID:201702229577396024   整理番号:17A0381915

トリテルペン混合物α,β-アミレノンの物理化学的特性および生物活性

Physicochemical Characterization and Biological Activities of the Triterpenic Mixture α,β-Amyrenone
著者 (6件):
資料名:
巻: 22  号:ページ: WEB ONLY  発行年: 2017年02月 
JST資料番号: U7014A  ISSN: 1420-3049  CODEN: MOLEFW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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α-アミレノンおよびβ-アミレノンは,ブラジルのアマゾン種,Protium(Burseraceae)からのいくつかの含油樹脂において非常に低濃度で天然に存在するトリテルペノイド異性体である。この混合物は,同じ含油樹脂から主要な化合物として得られるα,β-アミリンの酸化によっても合成することができる。非常に簡単で高収率の手順を用い,基質として容易に市販されているα,β-アミリン混合物を用いて,二成分化合物α,β-アミレノンを合成し,高性能液体クロマトグラフィー,核磁気共鳴(1Hおよび13C),質量分析,走査型電子顕微鏡,示差走査熱量測定,熱重量分析および誘導熱重量測定,およびフーリエ変換赤外分光法(FTIR)などの異なる技法により物理化学的特性を測定した。α-アミラーゼ,α-グルコシダーゼ,リパーゼなどの炭水化物および脂質吸収プロセスに関与する酵素の阻害およびそれらの50%阻害濃度値(IC50)もまた試験して生物学的効果を評価した。α,β-アミレノンは,1.6g/mLの濃度でα-グルコシダーゼ(96.5%±0.52%)を有意に阻害した。100μg/mLの濃度のα,β-アミレノンは,リパーゼに対する阻害率,IC50値で82.99%±1.51%であった。これらの物質の酵素リパーゼ,α-グルコシダーゼ,およびα-アミラーゼに対するin vitroの抑制効果を示した。コレラの知見は,慢性代謝疾患の治療における薬物開発のためのα,β-アミレノンの可能性を実証した。(翻訳著者抄録)
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分類 (3件):
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生薬の薬理の基礎研究  ,  代謝作用薬一般  ,  トリテルペン 
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