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J-GLOBAL ID:201702229666072491   整理番号:17A0855145

新規ホスファチジルプロドラッグのホスホリパーゼDベースのドラッグデリバリー戦略の設計と評価【Powered by NICT】

Design and evaluation of a phospholipase D based drug delivery strategy of novel phosphatidyl-prodrug
著者 (8件):
資料名:
巻: 131  ページ: 1-14  発行年: 2017年 
JST資料番号: C0964B  ISSN: 0142-9612  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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安全で簡単な両親媒性プロドラッグデリバリーシステム,癌細胞におけるホスホリパーゼD(PLD)の上昇した発現に基づくを設計するための戦略を提案した。法はアルコール基への細菌PLDのホスファチジル基転移能と癌細胞のりん脂質に及ぼす過剰発現PLDの加水分解活性を利用した。ドキソルビシン(DOX)は検査薬として選択し,ホスファチジルドキソルビシン(PX)は細菌PLDによって合成した。PXプロドラッグは均一な大きさのナノ粒子に容易に自己集合でき,貯蔵と循環中安定であった。薬物動力学と生体内分布研究は,DOXは局所過剰発現PLDにより誘発された癌細胞におけるPXから選択的に放出でき,PXは有意に腫瘍におけるDOXの半減期を延長し,心臓および腎臓における分布を減少させることを示した。さらに,PXプロドラッグはMCF-7/ADR細胞における細胞取り込みを強化し,多剤耐性を逆転させることを証明。プロドラッグは,DOXの心毒性と腎毒性なしにMCF-7/ADR異種移植モデルにおいて良好な抗癌効果を示した。結果はホスファチジル改質法は,いくつかの薬物のための有望なナノスケールドラッグデリバリーシステムを開発するための有効な戦略として使用できることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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生物薬剤学(基礎)  ,  医用素材 
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