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J-GLOBAL ID：201702229796532640   整理番号：17A1343836

潜在的抗腫瘍剤としてのフラボノイドサリチル酸誘導体の設計,合成および生物学的評価【Powered by NICT】

Design, synthesis and biological evaluation of flavonoid salicylate derivatives as potential anti-tumor agents

著者 (9件)： Deng Xiangping (Institute of Pharmacy and Pharmacology, Hunan Province Cooperative Innovation Center for Molecular Target New Drug Study, University of South China, Hengyang, Hunan 421001, China. [e-mail]) ,  Wang Zhe ,  Liu Juan ,  Xiong Shujuan ,  Xiong Runde ,  Cao Xuan ,  Chen Yanming ,  Zheng Xing ,  Tang Guotao
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 61  ページ： 38171-38178  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： トリメトキシベンゼンを含むフラボノイドサリチル酸誘導体のシリーズとシリーズクリシンサリチル酸誘導体の抗腫瘍剤として用いるために合成し,三種のヒト腫瘍細胞を用いた抗増殖活性を評価した:MCF-7(乳癌細胞),HepG2(肝臓癌細胞),MGC-803(胃癌細胞)とマウス腫瘍細胞MFC(前癌細胞)。適した大きさとトリメトキシベンゼンの置換基はフラボノイドサリチル酸誘導体の生物活性に影響した。化合物2とそのサリチル酸誘導体7a 7gトリメトキシベンゼンを含むは抗増殖活性を示した。それらの中で,化合物7gは濃度細胞増殖(IC_50)値は11.05±1.58μMと13.73±2.04μMの50%阻害を引き起こすとMGC-803細胞およびMFC細胞に対して最も強力な抗増殖活性を示した。フローサイトメトリー結果は,化合物7gは細胞周期を生じる,G1/S期で停止であり,用量依存的にMFC細胞のアポトーシスを誘導することを示した。さらに,化合物7gはin vivoで良好な抗腫瘍活性を示した。これらの結果は,化合物7gはさらに最適化し,評価すべき新しい,強力な抗腫瘍候補であることを示唆した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *腫瘍 ,  細胞増殖 ,  アポトーシス ,  フローサイトメトリー ,  *抗腫瘍薬 ,  抗腫瘍作用 ,  細胞周期 ,  HepG2細胞 ,  *フラボノイド ,  生物活性 ,  腫瘍細胞 ,  肝臓腫瘍
準シソーラス用語： 乳癌細胞 ,  抗増殖活性 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗腫瘍剤 ,  フラボノイド ,  サリチル酸誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価